| 体外研究 |
与吉非替尼(IC50=0.166μM)相比,EGFR-IN-63(2-4小时)具有更好的EGFR抑制作用(IC50=0.096μM),与吉非他尼(IC504.972μM)比较,具有对MCF-7细胞系的抗癌活性(IC50=2.49μM)。24小时后,EGFR-IN-63导致MCF-7细胞G1期前凋亡,细胞生长停滞在G2/M期,与对照细胞(7.1%)相比,DNA含量百分比(41.45%)增加。EGFR-IN-63将细胞生长阻滞在G2/M期并诱导其凋亡作用。与对照细胞(1.47%)相比,经EGFR-in-63处理后,MCF-7细胞系中总凋亡细胞的百分比增加(24.19%)[1]。细胞毒性试验细胞系：A549、MCF-7、WI38、PC9和HCC827细胞系浓度：培养基体积的10%孵育时间：2-4小时结果：显示出优越的EGFR抑制、抗癌活性和低细胞毒性。细胞周期分析细胞系：MCF-7浓度：0.01μM孵育时间：24小时结果：导致MCF-七细胞G1期前凋亡,细胞生长停滞在G2/M期。凋亡分析细胞系：MCF-7浓度：0.01μM孵育时间：24小时结果：显示细胞生长停滞在G2/M期,并诱导凋亡效应。
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