1228923-43-0

• 常用中文名：Pacritinib hydrochloride
• 常用英文名：Pacritinib hydrochloride
• CAS号：1228923-43-0
• 分子式：C₂₈H₃₂N₄O_3.xClH
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2022-08-23 23:04:21
• 更新时间：2024-01-14 08:36:53
• 盐酸帕西替尼是野生型JAK2(IC50=23 nM)和JAK2V617F突变体(IC50=19 nM)的有效抑制剂。盐酸帕西替尼也抑制FLT3(IC50=22 nM)及其突变体FLT3D835Y(IC50=6 nM)。盐酸帕西替尼可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: Pacritinib hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₂N₄O_3.xClH

生物活性

• 描述: 盐酸帕西替尼是野生型JAK2(IC50=23 nM)和JAK2V617F突变体(IC50=19 nM)的有效抑制剂。盐酸帕西替尼也抑制FLT3(IC50=22 nM)及其突变体FLT3D835Y(IC50=6 nM)。盐酸帕西替尼可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
• 靶点:

  JAK2V617F:19 nM (IC50)

  JAK3:520 nM (IC50)

  JAK1:1280 nM (IC50)

  JAK2wt:23 nM (IC50)

  Tyk2:50 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Hart S, et al. SB1518, a novel macrocyclic pyrimidine-based JAK2 inhibitor for the treatment of myeloid and lymphoid malignancies. Leukemia. 2011 Nov;25(11):1751-9.

  [2]. Hart S, et al. Pacritinib (SB1518), a JAK2/FLT3 inhibitor for the treatment of acute myeloid leukemia. Blood Cancer J. 2011 Nov;1(11):e44.

  [3]. Komrokji RS, et al. Results of a phase 2 study of pacritinib (SB1518), a JAK2/JAK2(V617F) inhibitor, in patients with myelofibrosis. Blood. 2015 Apr 23;125(17):2649-55.