1802998-75-9

• 常用中文名：N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺马来酸盐
• 常用英文名：Filgotinib maleate
• CAS号：1802998-75-9
• 分子式：C₂₅H₂₇N₅O₇S
• 分子量：541.58
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2022-09-17 12:20:12
• 更新时间：2026-07-01 22:58:09
• 非戈替尼(马来酸)是一种选择性的口服活性JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为10nM、28nM、810nM和116nM。非戈替尼(马来酸)可用于类风湿性关节炎(RA)和克罗恩病研究[1][2]。

名称

• 中文名: N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺马来酸盐
• 英文名: Filgotinib maleate
• 中文别名: 马来酸菲格替尼; 马来酸非戈替尼; 非戈替尼马来酸盐; N-(5-(4-((1,1-二氧化硫代吗啉)甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺 马来酸盐; 非戈替尼 马来酸
• 英文别名: N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecboxamide maleate; GLPG0634 maleate

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₇N₅O₇S
• 分子量: 541.58

生物活性

• 描述: 非戈替尼(马来酸)是一种选择性的口服活性JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为10nM、28nM、810nM和116nM。非戈替尼(马来酸)可用于类风湿性关节炎(RA)和克罗恩病研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  JAK1:10 nM (IC50)

  JAK2:28 nM (IC50)

  JAK3:810 nM (IC50)

  Tyk2:116 nM (IC50)

• 体外研究: 马来酸非戈替尼(1-10μM)以剂量依赖性方式抑制Th1和Th2分化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Van Rompaey L, et, al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol. 2013 Oct 1;191(7):3568-77.

  [2]. Labetoulle R, et al. Filgotinib for the treatment of Crohn's disease. Expert Opin Investig Drugs. 2018 Mar;27(3):295-300.