2241674-94-0

• 常用中文名：iNOs-IN-3
• 常用英文名：iNOs-IN-3
• CAS号：2241674-94-0
• 分子式：C₂₇H₂₄N₂O₅S
• 分子量：488.55
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2022-09-07 21:05:27
• 更新时间：2024-01-14 11:33:32
• iNOs-IN-3(化合物2d)是一种口服活性一氧化氮合酶(iNOs)抑制剂(IC50=3.342µM)。iNOs-IN-3具有抗炎活性,可用于LPS诱导的急性肺损伤(ALI)研究[1]。

名称

• 英文名: iNOs-IN-3

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₄N₂O₅S
• 分子量: 488.55

生物活性

• 描述: iNOs-IN-3(化合物2d)是一种口服活性一氧化氮合酶(iNOs)抑制剂(IC50=3.342µM)。iNOs-IN-3具有抗炎活性,可用于LPS诱导的急性肺损伤(ALI)研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 3.342 µM (iNOS)[1]

• 体外研究: iNOs-IN-3(25μM；24小时)抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞[1]。iNOs-IN-3(12.5μM；24小时)可降低iNOs的表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：RAW 264.7显微照片浓度：25μM孵育时间：24小时结果：在LPS诱导的RAW 264.7细胞中显示出较高的抑制活性(IC50=14.72μM)。细胞存活率测定[1]细胞系：RAW 264.7显微照片浓度：12.5μM孵育时间：24小时结果：明显抑制LPS诱导的iNOS mRNA表达。细胞活力测定[1]细胞系：RAW 264.7显微图像浓度：12.5μM孵育时间：24小时结果：在12.5µM时抑制TNF-α、IL-6和IL-1β的表达。
• 体内研究: iNOs-IN-3(口服给药；12.5 mg/kg；一次)治疗显示了对二甲苯诱导的小鼠耳水肿的抗炎活性[1]。iNOs-IN-3(口服给药；3.125 mg/kg、6.25 mg/kg和12.5 mg/kg；一次)可预防LPS诱导的急性肺损伤[1]。动物模型：二甲苯诱导小鼠[1]剂量：12.5mg/kg给药：口服给药；12.5mg/kg；一次结果：显示出比阳性对照更好的活性。动物模型：LPS诱导的急性肺损伤(ALI)小鼠[1]剂量：3.125mg/kg、6.25mg/kg、12.5mg/kg给药：口服给药；3.125 mg/kg、6.25 mg/kg和12.5 mg/kg；一次结果：剂量依赖性地减轻病理损伤,如减少炎症浸润和肺充血。剂量依赖性地抑制LPS诱导的肺水肿。
• 参考文献:

  [1]. Li Tang, et al. Design and synthesis of new disubstituted benzoxazolone derivatives that act as iNOS inhibitors with potent anti-inflammatory activity against LPS-induced acute lung injury (ALI). Bioorg Med Chem. 2020 Nov 1;28(21):115733.