2762617-31-0

• 常用中文名：2-氟-1-(3-(3-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-1-基)氮杂环丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮
• 常用英文名：YAP/TAZ inhibitor-2
• CAS号：2762617-31-0
• 分子式：C₁₉H₁₄F₄N₄O
• 分子量：390.33
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 YAP
• 发布时间：2022-09-04 18:08:27
• 更新时间：2026-07-04 08:17:58
• YAP/TAZ抑制剂-2是一种有效的口服活性TEAD-YAP/TAZ抑制剂,EC50值为3nM。YAP/TAZ抑制剂-2具有抗增殖活性。YAP/TAZ抑制剂-2具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 中文名: 2-氟-1-(3-(3-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-1-基)氮杂环丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮
• 英文名: YAP/TAZ inhibitor-2
• 英文别名: 2-Fluoro-1-(3-(3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl)azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one; YAP/TAZ inhibitor-2u00A0, 10 mM in DMSO; YAP/TAZinhibitor2; 2-Propen-1-one, 2-fluoro-1-[3-[3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl]-1-azetidinyl]; YAP/TAZ inhibitor-2u00A0

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₄F₄N₄O
• 分子量: 390.33

生物活性

• 描述: YAP/TAZ抑制剂-2是一种有效的口服活性TEAD-YAP/TAZ抑制剂,EC50值为3nM。YAP/TAZ抑制剂-2具有抗增殖活性。YAP/TAZ抑制剂-2具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> YAP
• 靶点:

  EC50: 3 nM (TEAD-YAP/TAZ)[1]

• 体外研究: YAP/TAZ抑制剂-2(化合物5)(0-20000 nM；24小时)在NCI-H226细胞中显示抗增殖活性,IC50值为5.33 nM[1]。
• 体内研究: YAP/TAZ抑制剂-2(0.5、2、5、50 mg/kg；p.o.；每日28天)在BALB/c裸鼠(NCI-H226异种移植模型)治疗期间显示出抗肿瘤活性,体重没有明显减轻[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xu, xiaofeng, et al. Bicyclic compounds, compositions and use thereof. WO2022037568A1.