1215846-20-0

• 常用中文名：[2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐
• 常用英文名：rac Rotigotine-d3 Hydrochloride Salt Also See R700703
• CAS号：1215846-20-0
• 分子式：C₁₉H₂₃D₃ClNOS
• 分子量：354.95
• 相关类别： 研究领域 内分泌
• 发布时间：2022-10-14 08:34:43
• 更新时间：2025-08-25 15:26:49
• (Rac)-罗替戈汀-d3盐酸盐是氘标记的(Rac”-罗替戈汀(盐酸盐)(HY-15394)。(Rac)-盐酸罗替戈汀是罗替戈廷的外消旋体。罗替戈汀是？多巴胺受体,一种？5-HT1A受体和？α2B肾上腺素受体,具有？Kis为0.71？nM,4-15？nM和83？用于多巴胺D3受体和D2、D5、D4受体以及多巴胺D1受体的nM。

名称

• 中文名: [2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐
• 英文名: rac Rotigotine-d3 Hydrochloride Salt

物化性质

• 熔点: 114-117°C
• 分子式: C₁₉H₂₃D₃ClNOS
• 分子量: 354.95
• 外观性状: Solid | White to Light Beige
• 储存条件: -20°C Freezer
• 水溶解性: DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)

生物活性

• 描述: (Rac)-罗替戈汀-d3盐酸盐是氘标记的(Rac”-罗替戈汀(盐酸盐)(HY-15394)。(Rac)-盐酸罗替戈汀是罗替戈廷的外消旋体。罗替戈汀是？多巴胺受体,一种？5-HT1A受体和？α2B肾上腺素受体,具有？Kis为0.71？nM,4-15？nM和83？用于多巴胺D3受体和D2、D5、D4受体以及多巴胺D1受体的nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-246.

  [2]. Wood M, et al. Rotigotine is a potent agonist at dopamine D1 receptors as well as at dopamine D2 and D3 receptors. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(4):1124-35.

  [3]. Scheller D, et al. The in vitro receptor profile of rotigotine: a new agent for the treatment of Parkinson's disease. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2009 Jan;379(1):73-86.

  [4]. Fenu S, et al. In vivo dopamine agonist properties of rotigotine: Role of D1 and D2 receptors. Eur J Pharmacol. 2016 Oct 5;788:183-91.

  [5]. Radad K, et al. Neuroprotective effect of rotigotine against complex I inhibitors, MPP+ and rotenone, in primary mesencephalic cell culture. Folia Neuropathol. 2014;52(2):179-86.