[2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐

更新时间:2024-04-08 12:28:08

[2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐结构式
[2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐结构式
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常用名 [2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐 英文名 rac Rotigotine-d3 Hydrochloride Salt Also See R700703
CAS号 1215846-20-0 分子量 354.95
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H23D3ClNOS 熔点 114-117°C
MSDS N/A 闪点 N/A

 [2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐用途


(Rac)-罗替戈汀-d3盐酸盐是氘标记的(Rac”-罗替戈汀(盐酸盐)(HY-15394)。(Rac)-盐酸罗替戈汀是罗替戈廷的外消旋体。罗替戈汀是?多巴胺受体,一种?5-HT1A受体和?α2B肾上腺素受体,具有?Kis为0.71?nM,4-15?nM和83?用于多巴胺D3受体和D2、D5、D4受体以及多巴胺D1受体的nM。

 [2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐名称

中文名 [2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐
英文名 rac Rotigotine-d3 Hydrochloride Salt

 [2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐生物活性

描述 (Rac)-罗替戈汀-d3盐酸盐是氘标记的(Rac”-罗替戈汀(盐酸盐)(HY-15394)。(Rac)-盐酸罗替戈汀是罗替戈廷的外消旋体。罗替戈汀是?多巴胺受体,一种?5-HT1A受体和?α2B肾上腺素受体,具有?Kis为0.71?nM,4-15?nM和83?用于多巴胺D3受体和D2、D5、D4受体以及多巴胺D1受体的nM。
相关类别
体外研究 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]
参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-246.  

[2]. Wood M, et al. Rotigotine is a potent agonist at dopamine D1 receptors as well as at dopamine D2 and D3 receptors. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(4):1124-35.  

[3]. Scheller D, et al. The in vitro receptor profile of rotigotine: a new agent for the treatment of Parkinson's disease. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2009 Jan;379(1):73-86.  

[4]. Fenu S, et al. In vivo dopamine agonist properties of rotigotine: Role of D1 and D2 receptors. Eur J Pharmacol. 2016 Oct 5;788:183-91.  

[5]. Radad K, et al. Neuroprotective effect of rotigotine against complex I inhibitors, MPP+ and rotenone, in primary mesencephalic cell culture. Folia Neuropathol. 2014;52(2):179-86.  

 [2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐物理化学性质

熔点 114-117°C
分子式 C19H23D3ClNOS
分子量 354.95
外观性状 Solid | White to Light Beige
储存条件 -20°C Freezer
水溶解性 DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)