2738381-52-5

• 常用中文名：Anti-infective agent 4
• 常用英文名：Anti-infective agent 4
• CAS号：2738381-52-5
• 分子式：C₁₉H₁₂F₃N₅O₄
• 分子量：431.32
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2022-10-23 17:08:25
• 更新时间：2024-04-02 21:08:06
• 抗感染剂4(化合物73)是克氏锥虫的口服活性抑制剂,IC50值为0.016μM。抗感染剂4有效降低体内寄生虫负担。抗感染剂4可用于感染研究[1]。

名称

• 英文名: Anti-infective agent 4

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₂F₃N₅O₄
• 分子量: 431.32

生物活性

• 描述: 抗感染剂4(化合物73)是克氏锥虫的口服活性抑制剂,IC50值为0.016μM。抗感染剂4有效降低体内寄生虫负担。抗感染剂4可用于感染研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  IC50: 0.016 μM (Trypanosoma cruzi)[1]

• 体外研究: 抗感染剂4(0.1 nM-100μM；48 h)在3T3细胞中对克氏锥虫无鞭毛体表现出抗胰蛋白酶体活性,IC50值为0.016μM[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：3T3细胞浓度：0.1 nM-100μM培养时间：48小时结果：显示对CC50值＞37μM的3T3电池的活性。
• 体内研究: 抗感染剂4(50 mg/kg；口服一次,连续五天)降低了生物发光克氏锥虫小鼠模型中的寄生虫负担[1]。动物模型：BALB/c小鼠感染生物发光克氏锥虫CL-Brener寄生虫[1]剂量：50 mg/kg灌胃；50 mg/kg,每天一次,连续五天。结果：在小鼠体内,寄生虫负担减少了>98-99%,未观察到明显的不良反应。
• 参考文献:

  [1]. Ang CW, et al. Nitroimidazopyrazinones with Oral Activity against Tuberculosis and Chagas Disease in Mouse Models of Infection. J Med Chem. 2022 Sep 16.