2700896-78-0

• 常用中文名：BChE-IN-14
• 常用英文名：BChE-IN-14
• CAS号：2700896-78-0
• 分子式：C₂₄H₂₉N
• 分子量：331.49
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2022-11-06 19:06:51
• 更新时间：2024-01-02 16:39:55
• BChE-IN-14(化合物19c)是一种选择性丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂,其eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.23和0.011μM。BChE-IN-14具有良好的血脑屏障渗透性和原代细胞安全性。BChE-IN-14能够在体内修复认知障碍,可以用于阿尔茨海默病的研究[1]。

名称

• 英文名: BChE-IN-14

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₉N
• 分子量: 331.49

生物活性

• 描述: BChE-IN-14(化合物19c)是一种选择性丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂,其eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.23和0.011μM。BChE-IN-14具有良好的血脑屏障渗透性和原代细胞安全性。BChE-IN-14能够在体内修复认知障碍,可以用于阿尔茨海默病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.23 μM (eqBChE), 0.011 μM (hBChE)[1]

• 体外研究: BChE-IN-14(0.0001-100μM)分别以0.23μM和0.011μM的IC50s抑制家血清和hBChE中的eqBChE[1]。
• 体内研究: BChE-IN-14(15 mg/kg；Aβ1-42注射第3-8天p.o.)影响AD小鼠模型的记忆和认知功能[1]。动物模型：注射低聚Aβ1-42肽的ICR小鼠[1]剂量：15 mg/kg给药：口服灌胃；Aβ1-42注射第3-8天为15 mg/kg。结果：改善了体内记忆和认知功能,显示出比多奈哌齐更短的潜伏期。
• 参考文献:

  [1]. Lu X, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of aromatic tertiary amine derivatives as selective butyrylcholinesterase inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease. Eur J Med Chem. 2022 Sep 2;243:114729.