2633686-53-8

• 常用中文名：CB1R Allosteric modulator 4
• 常用英文名：CB1R Allosteric modulator 4
• CAS号：2633686-53-8
• 分子式：C₂₀H₁₇N₃O₂S
• 分子量：363.43
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2022-10-11 18:06:41
• 更新时间：2024-09-19 20:12:47
• CB1R变构调节剂4是一种具有良好生物活性的1型大麻素(CB1R)的正变构调制器。CB1R变构调节剂4抑制cAMP的生成,并在β-arrestin-2招募方面表现出强大的活性[1]。

名称

• 英文名: CB1R Allosteric modulator 4

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₇N₃O₂S
• 分子量: 363.43

生物活性

• 描述: CB1R变构调节剂4是一种具有良好生物活性的1型大麻素(CB1R)的正变构调制器。CB1R变构调节剂4抑制cAMP的生成,并在β-arrestin-2招募方面表现出强大的活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  hCB1-R

• 体外研究: CB1R是中枢神经系统中最丰富的G蛋白偶联受体(GPCR),CB1R参与调节从神经传递到能量代谢的生理过程[1]。CB1R变构调节剂4(化合物66b)(0.10 nM-10µM；30分钟)抑制CHO hCB1R中forskolin刺激的细胞cAMP生成,EC50值为0.05μM[1]。CB1R变构调节剂4(0.10 nM-10µM；90分钟)对EC50值为0.163μM的hCB1R-CHO-K1细胞中的β-arrestin-2募集起作用[1]。CB1R变构调节剂4(1.6-200µM；2 h)提高了水溶性,具有良好的生物活性,并显示出动态水溶性(溶解度极限为3.13μM[1])。
• 参考文献:

  [1]. Schaffer PC, et al. Focused structure-activity relationship profiling around the 2-phenylindole scaffold of a cannabinoid type-1 receptor agonist-positive allosteric modulator: site-III aromatic-ring congeners with enhanced activity and solubility. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 1;28(21):115727.