2423045-06-9

• 常用中文名：CDK9/10/GSK3β-IN-1
• 常用英文名：CDK9/10/GSK3β-IN-1
• CAS号：2423045-06-9
• 分子式：C₂₉H₂₄ClN₃O₄S
• 分子量：546.04
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-10-22 18:13:53
• 更新时间：2024-01-10 23:51:50
• CDK9/10/GSK3β-IN-1(化合物13c)是一种激酶抑制剂(Flavopiridol(HY-10005)类似物),可有效抑制HsGSK3？(IC50=59 nM)、HsCDK9/CyclinT(IC50=64 nM),HsCDK5/p25(IC50=1.093µM。CDK9/10/GSK3β-IN-1具有与Flavopiridol相当或更高的抗癌细胞活性。CDK9/10/GSK3β-IN-1在体外对多达七种癌细胞株具有高抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: CDK9/10/GSK3β-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₄ClN₃O₄S
• 分子量: 546.04

生物活性

• 描述: CDK9/10/GSK3β-IN-1(化合物13c)是一种激酶抑制剂(Flavopiridol(HY-10005)类似物),可有效抑制HsGSK3？(IC50=59 nM)、HsCDK9/CyclinT(IC50=64 nM),HsCDK5/p25(IC50=1.093µM。CDK9/10/GSK3β-IN-1具有与Flavopiridol相当或更高的抗癌细胞活性。CDK9/10/GSK3β-IN-1在体外对多达七种癌细胞株具有高抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 59 nM (HsGSK3β), 64 nM (HsCDK9/CyclinT), 1.093 µM (HsCDK5/p25), 1.725 µM (HsCDK2/CyclinA)[1].

• 体外研究: CDK9/10/GSK3β-IN-1(系列浓度,72小时)对SKOV3、NCIeN87、SKBR3、PC3、MiaPaCa-2、HCT116、K562细胞具有高抗增殖活性[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：SKOV3、NCIeN87、SKBR3、PC3、MiaPaCa-2、HCT116、K562细胞浓度：系列浓度培养时间：72小时结果：显示出高抗增殖活性,6种癌细胞株的IC50<100 nM,对胰腺癌细胞(MiaPaCa-2)的效力是对照化合物黄哌啶醇的6倍。
• 参考文献:

  [1]. Ibrahim N, et al. Identification of a new series of flavopiridol-like structures as kinase inhibitors with high cytotoxic potency. Eur J Med Chem. 2020 Aug 1;199:112355.