2044508-48-5

• 常用中文名：EGFR-IN-50
• 常用英文名：EGFR-IN-50
• CAS号：2044508-48-5
• 分子式：C₂₄H₂₆BrN₃O₄S₂
• 分子量：564.51
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2022-10-23 12:52:06
• 更新时间：2024-01-02 10:06:35
• EGFR-IN-50(化合物9h)是一种有效的EGFR抑制剂,可抑制L858R耐药突变(TEL-EGFR-L858R-BaF3:GI50=8 nM,TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3:GI50=6.03μM)。EGFR-IN-50对癌细胞具有抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: EGFR-IN-50

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₆BrN₃O₄S₂
• 分子量: 564.51

生物活性

• 描述: EGFR-IN-50(化合物9h)是一种有效的EGFR抑制剂,可抑制L858R耐药突变(TEL-EGFR-L858R-BaF3:GI50=8 nM,TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3:GI50=6.03μM)。EGFR-IN-50对癌细胞具有抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 体外研究: 与其他肿瘤细胞相比,EGFR-IN-50(0-10μM；72小时)选择性抑制NSCLC细胞系H3255(表达EGFR-L858R)[1]。EGFR-IN-50(1-10μM；72小时)诱导细胞周期阻滞在G0-G1期[1]。EGFR-IN-50(0.039-10μM；4 h)抑制H3255细胞中EGFR的磷酸化[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：A549、H3255、HepG2、MCF-7、HT-29和A431细胞浓度：0-10μM培养时间：72小时结果：A549和H3255细胞的GI50值分别大于10和0.7873μM。HepG2、MCF-7、HT-29和A431细胞的IC50值分别为>10、7.309、>10和6.703μM。细胞周期分析[1]细胞株：H3255细胞浓度：1、5和10μM培养时间：72小时结果：H3255G0-G1期细胞百分比从60.32%增加到88.61%。Western Blot分析[1]细胞株：H3255细胞浓度：0.039、0.15、0.62、2.5和10μM培养时间：4小时结果：以剂量依赖性方式抑制了H3255中EGFR的磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. You-Guang Zheng, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 4-aniline quinazoline derivatives conjugated with hydrogen sulfide (H2S) donors as potent EGFR inhibitors against L858R resistance mutation. Eur J Med Chem. 2020 Sep 15;202:112522.