2484255-85-6

• 常用中文名：HDAC8/BRPF1-IN-1
• 常用英文名：HDAC8/BRPF1-IN-1
• CAS号：2484255-85-6
• 分子式：C₁₉H₁₉N₃O₆S
• 分子量：417.44
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2022-11-21 15:10:47
• 更新时间：2024-01-30 19:14:14
• HDAC8/BRPF1-IN-1(化合物23a)是HDAC8和BRPF1的双重抑制剂,其对人类HDAC8的IC50为443nM,对人类BRPF1为67nM。HDAC8/BR PF1-IN-2在体外对HDAC1和6的活性较低[1]。

名称

• 英文名: HDAC8/BRPF1-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₉N₃O₆S
• 分子量: 417.44

生物活性

• 描述: HDAC8/BRPF1-IN-1(化合物23a)是HDAC8和BRPF1的双重抑制剂,其对人类HDAC8的IC50为443nM,对人类BRPF1为67nM。HDAC8/BR PF1-IN-2在体外对HDAC1和6的活性较低[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  hHDAC8:443 nM (IC50)

  hBRPF1:67 nM (Ki)

• 体外研究: HDAC8/BRPF1-IN-1(化合物23a)(4-100μM；24 h)对急性髓系白血病细胞具有抗增殖活性[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：急性髓系白血病细胞THP-1和HL60浓度：4、20和100μM培养时间：24小时结果：抑制THP-1、HL60细胞生长。
• 参考文献:

  [1]. Ghazy E, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of dual targeting inhibitors of histone deacetylase 6/8 and bromodomain BRPF1. Eur J Med Chem. 2020 Aug 15;200:112338.