910627-26-8

• 常用中文名：N-[5-(3R)-1,2-二硫杂环戊-3-基-1-氧代戊基]-L-α-谷氨酰-L-丙氨酸
• 常用英文名：CMX-2043
• CAS号：910627-26-8
• 分子式：C₁₆H₂₆N₂O₆S₂
• 分子量：406.52
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 酪氨酸酶
• 发布时间：2023-01-22 06:39:29
• 更新时间：2026-10-02 22:00:03
• CMX-2043是α-硫辛酸(HY-N0492)的新类似物。CMX-2043在抗氧化作用、激活胰岛素受体激酶、可溶性酪氨酸激酶和Akt磷酸化方面有效。CMX-2043在大鼠模型中显示出对缺血再灌注损伤(IRI)的保护作用[1][2]。

名称

• 中文名: N-[5-(3R)-1,2-二硫杂环戊-3-基-1-氧代戊基]-L-α-谷氨酰-L-丙氨酸
• 英文名: CMX-2043
• 英文别名: CMX2043,CMX; L-Alanine, N-[5-(3R)-1,2-dithiolan-3-yl-1-oxopentyl]-L-α-glutamyl; LIP-EA; R-LIP-EA-OH; LIPEA

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₆N₂O₆S₂
• 分子量: 406.52

生物活性

• 描述: CMX-2043是α-硫辛酸(HY-N0492)的新类似物。CMX-2043在抗氧化作用、激活胰岛素受体激酶、可溶性酪氨酸激酶和Akt磷酸化方面有效。CMX-2043在大鼠模型中显示出对缺血再灌注损伤(IRI)的保护作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酪氨酸酶
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 胰岛素受体
• 靶点:

  EC50: 35 μM (IRK), tyrosine kinase, Akt[1]

• 体外研究: CMX-2043(15-250 mM；10分钟)具有很大的过氧基吸收能力[1]。CMX-2043(1.5μM)弱抑制脾脏酪氨酸激酶(Syk)和内皮细胞间膜激酶(Tie2)[1]。CMX-2043(50μM；45分钟)在A549细胞中通过PI3K途径激活Akt磷酸化[1]。CMX-2043(2.5 mM；30分钟)以浓度依赖的方式减少CHO-M1-WT3细胞中胞浆钙的升高[1]。免疫荧光[1]细胞系：H9c2(大鼠心肌细胞)细胞浓度：50μ。
• 体内研究: CMX-2043(50-200 mg/kg,5 mL；口服；单剂量)可减少心肌缺血再灌注损伤(IRI),通过心肌梗死与危险区域(MI-AR)的比率和心律失常的发生率来衡量[2]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠缺血再灌注损伤(IRI)模型[2]剂量：50、100和200 mg/kg；5mL含有2%香草提取物作为调味品的生理盐水溶液给药：口服管饲；单剂量；结果：大鼠心律失常和死亡率降低,心肌梗死面积与危险面积的比率降低。