| 描述 |
CMX-2043是α-硫辛酸(HY-N0492)的新类似物。CMX-2043在抗氧化作用、激活胰岛素受体激酶、可溶性酪氨酸激酶和Akt磷酸化方面有效。CMX-2043在大鼠模型中显示出对缺血再灌注损伤(IRI)的保护作用[1][2]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
EC50: 35 μM (IRK), tyrosine kinase, Akt[1]
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| 体外研究 |
CMX-2043(15-250 mM；10分钟)具有很大的过氧基吸收能力[1]。CMX-2043(1.5μM)弱抑制脾脏酪氨酸激酶(Syk)和内皮细胞间膜激酶(Tie2)[1]。CMX-2043(50μM；45分钟)在A549细胞中通过PI3K途径激活Akt磷酸化[1]。CMX-2043(2.5 mM；30分钟)以浓度依赖的方式减少CHO-M1-WT3细胞中胞浆钙的升高[1]。免疫荧光[1]细胞系：H9c2(大鼠心肌细胞)细胞浓度：50μ。
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| 体内研究 |
CMX-2043(50-200 mg/kg,5 mL；口服；单剂量)可减少心肌缺血再灌注损伤(IRI),通过心肌梗死与危险区域(MI-AR)的比率和心律失常的发生率来衡量[2]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠缺血再灌注损伤(IRI)模型[2]剂量：50、100和200 mg/kg；5mL含有2%香草提取物作为调味品的生理盐水溶液给药：口服管饲；单剂量；结果：大鼠心律失常和死亡率降低,心肌梗死面积与危险面积的比率降低。
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