1417158-65-6

• 常用中文名：Xentuzumab
• 常用英文名：Xentuzumab
• CAS号：1417158-65-6
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 IGF-1R
• 发布时间：2023-01-12 12:21:33
• 更新时间：2024-04-02 16:43:19
• Xentuzumab(抗人IGF1和IGF2重组抗体；BI836845)是一种重组人源化单克隆抗体,靶向IGF配体IGF1和胰岛素样生长因子2。Xentuzumab抑制IGF1和IGF2生长促进信号传导,并抑制AKT激活[1]。

名称

• 英文名: Xentuzumab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Xentuzumab(抗人IGF1和IGF2重组抗体；BI836845)是一种重组人源化单克隆抗体,靶向IGF配体IGF1和胰岛素样生长因子2。Xentuzumab抑制IGF1和IGF2生长促进信号传导,并抑制AKT激活[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R
• 靶点:

  IGF1, IGF2[1]

• 体外研究: Xentuzumab(0.01-1mM；96h)以剂量依赖的方式抑制VCaP、DuCaP和MDA PCa 2b细胞中IGF 1型受体信号传导和AKT丝氨酸/苏氨酸激酶(AKT)磷酸化[1]。当PTEN敲低时,Xentuzumab(0.01-1mM；5-10d)对PTEN无效LNCaP或PC-3细胞的抗增殖活性丧失[1]。Xentuzumab(1μM；24-72小时)在亚G1期阻滞细胞周期,并诱导VCaP细胞凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞系：前列腺癌VCaP细胞浓度：0.1μM培养时间：24小时和48小时结果：裂解的caspase 3/7和PARP增加。降低FoxO3a(S253)/FoxO1(T24)的磷酸化水平。细胞周期分析[1]细胞系：前列腺癌VCaP细胞浓度：1μM培养时间：24小时、48小时和72小时结果：裂解的caspase 3/7增加并诱导细胞凋亡。增加了亚G1细胞群。
• 体内研究: Xentuzumab(200mg/kg i.p.,每周一次,持续10周)在小鼠LuCaP 96CR患者来源的异种移植模型中抑制肿瘤生长[1]。动物模型：Fox Chase CB17严重联合免疫缺陷(SCID；CB17/lcr-Prkdc-SCID/lcrlcoCrl)雄性小鼠,具有LuCaP 96CR细胞(皮下注射)[1]剂量：200 mg/kg给药：腹膜内注射；每周一次,为期10周；结果：肿瘤体积显著减少。
• 参考文献:

  [1]. Weyer-Czernilofsky U, et al. Antitumor Activity of the IGF-1/IGF-2-Neutralizing Antibody Xentuzumab (BI 836845) in Combination with Enzalutamide in Prostate Cancer Models. Mol Cancer Ther. 2020 Apr;19(4):1059-1069.