1509928-00-0

• 常用中文名：甘妥单抗
• 常用英文名：Gancotamab
• CAS号：1509928-00-0
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2023-02-08 20:18:38
• 更新时间：2024-01-17 17:56:30
• 甘科塔单抗(MM-302)是一种具有抗肿瘤活性的HER2靶向抗体脂质体阿霉素缀合物。甘科塔单抗包封多柔比星,以促进其向HER2过表达肿瘤细胞的递送[1]。

名称

• 中文名: 甘妥单抗
• 英文名: Gancotamab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: 甘科塔单抗(MM-302)是一种具有抗肿瘤活性的HER2靶向抗体脂质体阿霉素缀合物。甘科塔单抗包封多柔比星,以促进其向HER2过表达肿瘤细胞的递送[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  HER2

• 体外研究: 甘可他单抗(MM-302；0.5μM；72小时)增加BT474-M3和NCI-N87细胞的细胞死亡[1]。Gancotamab(MM-302；1μM；2-24小时)激活p-p53水平,对BT474-M3和NCI-N87细胞中的p-Akt信号没有影响[1]。甘科塔单抗(MM-302)是一种HER2靶向脂质体,在其核心包封约20000分子多柔比星,并将45个单链抗HER2抗体(scFv)偶联到其表面[1]。细胞活力测定[1]细胞系：BT474-M3和NCI-N87细胞浓度：0.5μM培养时间：72小时结果：体外活力显著降低。Western Blot分析[1]细胞系：BT474-M3和NCI-N87细胞浓度：1μM培养时间：2小时、8小时和24小时结果：p-p53水平升高,对p-Akt信号无影响。
• 体内研究: 甘可他单抗(MM-302；3 mg/kg；静脉注射；每7天；3次剂量)显示出肿瘤生长抑制作用,并增加了DNA损伤标记物p-p53的表达[1]。动物模型：注射NCI-N87细胞的七周龄雌性NCR/nu小鼠[1]剂量：3 mg/kg给药：静脉注射。；每7天；结果：显示出明显的抗肿瘤活性。
• 参考文献:

  [1]. Christopher W Espelin, et al. Dual HER2 Targeting with Trastuzumab and Liposomal-Encapsulated Doxorubicin (MM-302) Demonstrates Synergistic Antitumor Activity in Breast and Gastric Cancer. Cancer Res. 2016 Mar 15;76(6):1517-27.