1254032-16-0

• 常用中文名：AR-13503
• 常用英文名：AR-13503
• CAS号：1254032-16-0
• 分子式：C₁₉H₁₉N₃O₂
• 分子量：321.37
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 岩石
• 发布时间：2023-04-27 14:39:19
• 更新时间：2024-01-19 16:30:08
• AR-13503是一种ROCK/PKC抑制剂,抑制血管生成并增强视网膜色素上皮(RPE)通透性。AR-13503还抑制小鼠氧诱导视网膜病变(OIR)模型中异常新生血管(NV)的形成[1][2]。

名称

• 英文名: AR-13503

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₉N₃O₂
• 分子量: 321.37

生物活性

• 描述: AR-13503是一种ROCK/PKC抑制剂,抑制血管生成并增强视网膜色素上皮(RPE)通透性。AR-13503还抑制小鼠氧诱导视网膜病变(OIR)模型中异常新生血管(NV)的形成[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
• 体外研究: AR-13503(16小时) 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)管的形成,国际50为 21nM[1]AR-13503(400 nM；5天) 以剂量依赖的方式减少脉络膜的发芽面积[1]。 AR-13503(400 nM；2周) 以剂量依赖的方式增强猪主要 RPE公司屏障功能[1]。
• 体内研究: AR-13503(1.25 mg/kg腹腔注射；每天 1.次,共 5.天) 与 阿夫利西普(HY-108801)有协同作用,显著降低了异常新生血管 (NV)形成[1]。 动物模型：氧诱导视网膜病变(OIR)小鼠模型(C57BL/6；7天龄)[1]剂量：1.25 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：联合用药组NV降低率(~75%)大于单独用药组(~55%)。
• 参考文献:

  [1]. Ding J, et al. ROCK/PKC inhibitor AR-13503 inhibits angiogenesis and protects the barrier function of retinal pigment epithelium[J]. Investigative Ophthalmology & Visual Science, 2018, 59(9): 205-205.

  [2]. Carbajal K, et al. AR-13503 Enhances the efficacy of aflibercept in a mouse model of proliferative diabetic retinopathy[J]. Investigative Ophthalmology & Visual Science, 2018, 59(9): 200-200.