2259641-46-6

• 常用中文名：DS-9300
• 常用英文名：DS-9300
• CAS号：2259641-46-6
• 分子式：C₂₅H₂₆F₃N₅O₃
• 分子量：501.50
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白乙酰转移酶
• 发布时间：2023-05-31 14:35:06
• 更新时间：2024-01-15 17:24:19
• DS-9300是一种有效的口服活性选择性EP300/CBP HAT抑制剂,IC50值为28nM。DS-9300具有抗癌活性,可用于前列腺癌症疾病研究[1]。

名称

• 英文名: DS-9300

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₆F₃N₅O₃
• 分子量: 501.50

生物活性

• 描述: DS-9300是一种有效的口服活性选择性EP300/CBP HAT抑制剂,IC50值为28nM。DS-9300具有抗癌活性,可用于前列腺癌症疾病研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 体外研究: DS-9300抑制VCaP、22Rv1、LNCaP和PC3细胞的IC50值分别为0.6、6.5、3.4和287.2 nM的前列腺癌症细胞系的生长,表明它可以通过抑制组蛋白乙酰化和下调PSA表达来有效抑制前列腺癌症细胞系的生长[1]。
• 体内研究: DS-9300(口服,0.3-3 mg/kg,每天一次,33天)显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性,在0.3、1和3 mg/kg时,肿瘤生长抑制率分别为39%、74%和109%,在Castrated VCaP异种移植小鼠模型中没有明显的毒性作用[1]。DS-9300在BALB/c小鼠中的药代动力学参数PO(10 mg/kg)IV(1 mg/kg)AUC,AUCu(μM*h)Cmax(μM)T1/2(h)
• 参考文献:

  [1]. Ryutaro Kanada, et al. Discovery of DS-9300: A Highly Potent, Selective, and Once-Daily Oral EP300/CBP Histone Acetyltransferase Inhibitor. J Med Chem. 2023 Jan 12;66(1):695-715.