2213365-56-9

• 常用中文名：PPARα/γ agonist 2
• 常用英文名：PPARα/γ agonist 2
• CAS号：2213365-56-9
• 分子式：C₂₅H₂₀O₃
• 分子量：368.42
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2023-04-22 12:47:59
• 更新时间：2024-03-06 16:02:53
• PPARα/γ激动剂2是一种口服活性PPARα全激动剂和PPARγ部分激动剂。PPARα/γ激动剂2激活PPARα和PPARγ,EC50值分别为0.95μM和0.91μM。PPARα/γ激动剂2也是PTP1B抑制剂。PPARα/γ激动剂2是一种抗糖尿病药物[1]。

名称

• 英文名: PPARα/γ agonist 2

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₀O₃
• 分子量: 368.42

生物活性

• 描述: PPARα/γ激动剂2是一种口服活性PPARα全激动剂和PPARγ部分激动剂。PPARα/γ激动剂2激活PPARα和PPARγ,EC50值分别为0.95μM和0.91μM。PPARα/γ激动剂2也是PTP1B抑制剂。PPARα/γ激动剂2是一种抗糖尿病药物[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  PPARα:0.95 μM (EC50)

  PPARγ:0.91 μM (EC50)

• 体外研究: PPARα/γ激动剂2(化合物 10) 有效抑制 PTP1B,IC50为 13.2微米(动力学测定)[1]。 PPARα/γ激动剂2(25μM,30分钟) 在 第12页细胞中以胰岛素-非依赖性机制增强葡萄糖的摄取,并且比 UK5099(HY-15475)更有效[1]。 PPARα/γ激动剂2(25μM,30分钟) 降低 第12页细胞中的线粒体膜电位[1]。
• 体内研究: PPARα/γ激动剂2(化合物 10) (25和50 mg/kg,口服)降低 STZ公司诱导的糖尿病小鼠的血糖水平和脂质含量[1]。 动物模型：STZ诱导的糖尿病小鼠[1]剂量：25和50 mg/kg给药：p.o.结果：降低TC、HDL、LDL-C、VLDL-C和TG水平。使糖尿病诱导的高脂血症恢复正常。
• 参考文献:

  [1]. Laghezza A, et al. A New Antidiabetic Agent Showing Short- and Long-Term Effects Due to Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Alpha/Gamma Dual Agonism and Mitochondrial Pyruvate Carrier Inhibition. J Med Chem. 2023 Feb 15.