| 描述 |
Mipasetamab uzoptirine(ADCT-601)是一种AXL靶向抗体-药物偶联物(ADC)。Mipasetamab uzoptirine由人源化抗AXL抗体、可裂解接头和强效吡咯并二氮唑平(PBD)二聚体细胞毒素SG3199组成。Mipasetamab uzoptirine可用于癌症研究[1]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
米帕西他单抗乌佐替林与可溶性和膜性 AXL公司结合,被表达 AXL公司的肿瘤细胞内化,从而释放 PBD公司二聚体、导致 脱氧核糖核酸链间交联和随后的细胞杀伤[1]。 米帕西他单抗乌佐替林选择性抑制 AXL公司阳性人类癌细胞 (Panc-1、A-172、SK-LU-1、MDA-MB-231、SK-OV-3、NCI-H1299、SN12C)的生长 [1]. 米帕西他单抗乌佐替林(0小时,4°C)在 SN12C公司细胞中表现出很强的细胞表面结合,并在 1小时时与溶酶体共定位较好[1]。 米帕西他单抗乌佐替林增加 SN12C公司细胞中的 脱氧核糖核酸链间交联水平[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：Panc-1、A-172、SK-LU-1、MDA-MB-231、SK-OV-3、NCI-H1299和SN12C浓度：0-20 nM约孵育时间：5-8天结果：IC50分别为0.47、0.59、0.02、0.35、0.11、2.2、0.83、9.29和14.62 nM时抑制细胞生长。
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| 体内研究 |
Mipasetamab uzoptirine(0.3-1mg/kg静脉注射) 抑制 MDA-MB-231 TNBC公司异种移植和 SN12C公司异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。 Mipasetamab乌佐替林(6mg/kg静脉注射) 在大鼠体内具有良好的耐受性并表现出出色的稳定性[1]。 动物模型：SN12C异种移植物小鼠模型[1]。剂量：0.3-1 mg/kg给药：静脉注射。结果：抑制肿瘤生长,提高生存率。
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| 参考文献 |
[1]. Zammarchi F, et al. Preclinical Development of ADCT-601, a Novel Pyrrolobenzodiazepine Dimer-based Antibody-drug Conjugate Targeting AXL-expressing Cancers. Mol Cancer Ther. 2022 Apr 1;21(4):582-593.
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