描述 |
Ontorpacept(TTI-621)是一种可溶性融合蛋白,由与人IgG1的Fc区连接的人SIRPαN-末端(1-118)组成。恩托西普的N-末端(1-118)片段是CD47的结合结构域,CD47是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。安妥帕西是一种具有抗肿瘤活性的CD47阻断检查点抑制剂[1]。
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相关类别 |
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体外研究 |
安妥帕西普(0.001-1000 nmol/L;2小时)在急性髓性白血病,骨髓增生异常综合征,多发性骨髓瘤,B细胞急性淋巴细胞白血病和 T细胞急性淋巴细胞白血病患者的肿瘤细胞样本中,剂量依赖性地增加肿瘤细胞的巨噬细胞吞噬作用,平均 欧洲50为 10毫摩尔/升[1]
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体内研究 |
安妥帕西(8 mg/kg腹腔注射,每周 3.次,共 4.周) 在 SCID公司小鼠急性髓性白血病异种移植模型中具有抗肿瘤活性[1]。 动物模型:NOD.SCID小鼠AML细胞移植[1]剂量:8 mg/kg给药:腹膜内注射;8mg/kg,每周3次,持续4周。结果:显著减少骨髓和脾脏中的肿瘤生长。
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参考文献 |
[1]. Petrova PS, et al. TTI-621 (SIRPαFc): A CD47-Blocking Innate Immune Checkpoint Inhibitor with Broad Antitumor Activity and Minimal Erythrocyte Binding. Clin Cancer Res. 2017 Feb 15;23(4):1068-1079.
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