2209911-80-6

• 常用中文名：P-CAB agent 2 hydrochloride
• 常用英文名：P-CAB agent 2 hydrochloride
• CAS号：2209911-80-6
• 分子式：C₂₂H₂₆ClFN₂O₄S
• 分子量：468.97
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2023-04-29 09:39:22
• 更新时间：2024-04-06 10:41:16
• P-CAB剂2盐酸盐是一种强效口服活性钾竞争性酸阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB剂2盐酸盐抑制H+/K+-ATP酶活性,IC50值<100 nM。盐酸P-CAB剂2抑制hERG钾通道,IC50值为18.69 M。盐酸P-CAB药2无急性毒性,可抑制组胺(HY-B1204)诱导的胃酸分泌[1]。

名称

• 英文名: P-CAB agent 2 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₆ClFN₂O₄S
• 分子量: 468.97

生物活性

• 描述: P-CAB剂2盐酸盐是一种强效口服活性钾竞争性酸阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB剂2盐酸盐抑制H+/K+-ATP酶活性,IC50值<100 nM。盐酸P-CAB剂2抑制hERG钾通道,IC50值为18.69 M。盐酸P-CAB药2无急性毒性,可抑制组胺(HY-B1204)诱导的胃酸分泌[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: P-CAB试剂2盐酸盐(100µM)抑制 人视网膜电图钾通道,抑制率为 86.21%,IC50值为 18.69 M[1]
• 体内研究: P-CAB剂2盐酸盐(实施例1)抑制组胺 (组胺(HY-B1204))诱导的 标准偏差大鼠胃酸分泌[1]. P-CAB剂2盐酸盐(6002000 mg/kg；口服；一次)无急性毒性,600毫克/千克对 标准偏差大鼠动物体重无显着影响[1]。 动物模型：180-220 g,SPF级,雄性SD大鼠[1]剂量：2 mg/kg给药：口服。；结果：抑制组胺诱导的胃酸分泌,抑酸率为55.4%。
• 参考文献:

  [1]. YinLin Qin, et al. Pyrrole sulfonyl derivative, and preparation method and medical use thereof. WO2016119505A1.