2167898-24-8

• 常用中文名：瑞博西尼-d8
• 常用英文名：Ribociclib-d8
• CAS号：2167898-24-8
• 分子式：C₂₃H₂₂D₈N₈O
• 分子量：442.59
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2023-04-20 19:17:08
• 更新时间：2024-01-17 11:02:22
• Ribociclib-d8是氘标记的Ribocillib[1]。瑞博昔单抗(LEE01)是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,其IC50值分别为10nM和39nM,对细胞周期蛋白B/CDK1复合物的效力降低1000倍以上[2]。

名称

• 中文名: 瑞博西尼-d8
• 英文名: Ribociclib-d8

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₂D₈N₈O
• 分子量: 442.59

生物活性

• 描述: Ribociclib-d8是氘标记的Ribocillib[1]。瑞博昔单抗(LEE01)是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,其IC50值分别为10nM和39nM,对细胞周期蛋白B/CDK1复合物的效力降低1000倍以上[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. VanArsdale T, et al. Molecular Pathways: Targeting the Cyclin D-CDK4/6 Axis for Cancer Treatment. Clin Cancer Res. 2015 Jul 1;21(13):2905-10.

  [3]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 1519(22):6173-82.