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892742-76-6

892742-76-6结构式
892742-76-6结构式
  • 常用中文名:UT-B-IN-1
  • 常用英文名:UT-B-IN-1
  • CAS号:892742-76-6
  • 分子式:C20H17N5O2S3
  • 分子量:455.58
  • 相关类别: 研究领域 代谢疾病
  • 发布时间:2023-05-06 12:37:58
  • 更新时间:2024-04-06 11:12:07
  • UT-B-IN-1(UTBINH-14)是一种可逆、竞争性和选择性的尿素转运蛋白-B(UT-B)抑制剂,对人类和小鼠UT-B的IC50值分别为10和25nM。UT-B-IN-1显示出UT-B相对于UT-A异构体的低毒性和高选择性。UT-B-IN-1增加小鼠的尿量并降低尿渗透压。UT-B-IN-1可用于利尿机制的研究[1]。

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英文名 UT-B-IN-1
描述 UT-B-IN-1(UTBINH-14)是一种可逆、竞争性和选择性的尿素转运蛋白-B(UT-B)抑制剂,对人类和小鼠UT-B的IC50值分别为10和25nM。UT-B-IN-1显示出UT-B相对于UT-A异构体的低毒性和高选择性。UT-B-IN-1增加小鼠的尿量并降低尿渗透压。UT-B-IN-1可用于利尿机制的研究[1]。
相关类别
靶点

IC50: 10 nM (human UT-B); 25 nM (mouse UT-B)[1]

体外研究 UT-B-IN-1(1-1000 nM)抑制尿素预载红细胞的尿素外排,IC50型值为 26.7纳米[1]输出-输入-1抑制 AQP1空红细胞的水运输[1]。 UT-B-IN-1(0-10μM;24小时)对 MDCK公司细胞无细胞毒性[1]。 细胞毒性测定[1]细胞系:Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞系浓度:0-10μM培养时间:24小时结果:对MDCK细胞无细胞毒性作用。
体内研究 UT-B-IN-1(300μg腹腔注射,1.次) 在自由取水和进食的小鼠中,增加排尿量并降低尿液渗透性[1]。 动物模型:雄性小鼠(野生型或UT-B敲除)[1]剂量:300μg给药:腹膜内注射,300μg,一次。结果:V2受体激动剂dDAVP注射降低了野生型小鼠的尿液渗透压和尿素浓度。在自由获取食物和水但没有dDAVP的小鼠中,尿量增加,尿渗透压和尿素浓度降低。
参考文献

[1]. Yao C, et al. Triazolothienopyrimidine inhibitors of urea transporter UT-B reduce urine concentration. J Am Soc Nephrol. 2012 Jul;23(7):1210-20.  

分子式 C20H17N5O2S3
分子量 455.58