| 描述 |
UT-B-IN-1(UTBINH-14)是一种可逆、竞争性和选择性的尿素转运蛋白-B(UT-B)抑制剂,对人类和小鼠UT-B的IC50值分别为10和25nM。UT-B-IN-1显示出UT-B相对于UT-A异构体的低毒性和高选择性。UT-B-IN-1增加小鼠的尿量并降低尿渗透压。UT-B-IN-1可用于利尿机制的研究[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 10 nM (human UT-B); 25 nM (mouse UT-B)[1]
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| 体外研究 |
UT-B-IN-1(1-1000 nM)抑制尿素预载红细胞的尿素外排,IC50型值为 26.7纳米[1]输出-输入-1抑制 AQP1空红细胞的水运输[1]。 UT-B-IN-1(0-10μM；24小时)对 MDCK公司细胞无细胞毒性[1]。 细胞毒性测定[1]细胞系：Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞系浓度：0-10μM培养时间：24小时结果：对MDCK细胞无细胞毒性作用。
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| 体内研究 |
UT-B-IN-1(300μg腹腔注射,1.次) 在自由取水和进食的小鼠中,增加排尿量并降低尿液渗透性[1]。 动物模型：雄性小鼠(野生型或UT-B敲除)[1]剂量：300μg给药：腹膜内注射,300μg,一次。结果：V2受体激动剂dDAVP注射降低了野生型小鼠的尿液渗透压和尿素浓度。在自由获取食物和水但没有dDAVP的小鼠中,尿量增加,尿渗透压和尿素浓度降低。
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| 参考文献 |
[1]. Yao C, et al. Triazolothienopyrimidine inhibitors of urea transporter UT-B reduce urine concentration. J Am Soc Nephrol. 2012 Jul;23(7):1210-20.
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