683746-68-1

• 常用中文名：JNJ-5207787
• 常用英文名：JNJ 5207787
• CAS号：683746-68-1
• 分子式：C₃₂H₃₈N₄O₂
• 分子量：510.67000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经肽Y受体
• 发布时间：2017-07-31 14:37:28
• 更新时间：2024-01-10 12:23:36
• JNJ-5207787 是一种非肽类,选择性且可穿透血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (Y2) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y2 受体,大鼠 Y2 受体结合,pIC50 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y1,Y4 和 Y5 受体具有 >100 倍的选择性。

名称

• 英文名: (E)-N-(1-acetyl-2,3-dihydroindol-6-yl)-3-(3-cyanophenyl)-N-[1-(2-cyclopentylethyl)piperidin-4-yl]prop-2-enamide
• 英文别名: unii-ow44b6fa0y

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₈N₄O₂
• 分子量: 510.67000
• 精确质量: 510.29900
• PSA: 67.65000
• LogP: 5.56128

生物活性

• 描述: JNJ-5207787 是一种非肽类,选择性且可穿透血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (Y2) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y2 受体,大鼠 Y2 受体结合,pIC50 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y1,Y4 和 Y5 受体具有 >100 倍的选择性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
• 靶点:

  human Y2 receptor:7.0 (pIC50)

  rat Y2 receptor:7.1 (pIC50)

• 体外研究: JNJ-5207787(0.01,0.1,1,10μM)具有拮抗作用,抑制PYY刺激的[35S]GTPγS与基础水平的结合,p-IC50校正为7.20[1]。JNJ-5207787(10μM；15m in)抑制外侧隔、小脑、腹侧被盖区、黑质、海马、隔、杏仁核和下丘脑的[125I]PYY标记[1]。
• 体内研究: JNJ-5207787(i.p.；30mg/kg)进入大脑(30分钟时Cmax=1351ng/ml)并占据Y2受体结合位点[1]。动物模型：十六只雌性Sprague-Dawley大鼠(约300 g体重)〔1〕剂量：30 mg/kg给药：IP结果：在大脑中渗透(CMAX＝1351 ng/ml,30分钟),并占据Y2受体结合位点。
• 参考文献:

  [1]. Bonaventure P, et al. Characterization of N-(1-Acetyl-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl)-3-(3-cyano-phenyl)-N-[1-(2-cyclopentyl-ethyl)-piperidin-4yl]acrylamide (JNJ-5207787), a small molecule antagonist of the neuropeptide YY2 receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Mar;308(3):1130-7.