873837-23-1

• 常用中文名：[4-[[1-[(3-氟苯基)甲基]-1H-吲唑-5-基]氨基]-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-基]氨基甲酸 (3S)-3-吗啉基甲基酯盐酸盐
• 常用英文名：BMS-599626 (Hydrochloride)
• CAS号：873837-23-1
• 分子式：C₂₇H₂₈ClFN₈O₃
• 分子量：567.014
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-08-16 18:55:49
• 更新时间：2024-01-02 22:51:30
• AC480 (BMS-599626)是 HER1和HER2选择性高效抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM，比针对VEGFR2，c-Kit，Lck，MET的抑制性强100倍以上。

名称

• 中文名: BMS-599626盐酸盐
• 英文名: [(3S)-morpholin-3-yl]methyl N-[4-[[1-[(3-fluorophenyl)methyl]indazol-5-yl]amino]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]carbamate,hydrochloride
• 英文别名: Carbamic acid, N-[4-[[1-[(3-fluorophenyl)methyl]-1H-indazol-5-yl]amino]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]-, (3S)-3-morpholinylmethyl ester, hydrochloride (1:1); (3S)-3-Morpholinylmethyl (4-{[1-(3-fluorobenzyl)-1H-indazol-5-yl]amino}-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)carbamate hydrochloride (1:1); cc-199; S1056_Selleck; BMS-599626 (Hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₈ClFN₈O₃
• 分子量: 567.014
• 精确质量: 566.195679
• PSA: 126.35000
• LogP: 4.42160
• 储存条件: -20°C，保存于惰性气体中

生物活性

• 描述: AC480 (BMS-599626)是 HER1和HER2选择性高效抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM,比针对VEGFR2,c-Kit,Lck,MET的抑制性强100倍以上。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Wong TW, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93.

  [2]. Torres MA, et al. AC480, formerly BMS-599626, a pan Her inhibitor, enhances radiosensitivity and radioresponse of head and neck squamous cell carcinoma cells in vitro and in vivo. Invest New Drugs. 2011 Aug;29(4):554-61.

合成路线

714971-12-7 ~76% 873837-23-1

文献：Gavai, Ashvinikumar V.; Fink, Brian E.; Fairfax, David J.; Martin, Gregory S.; Rossiter, Lana M.; Holst, Christian L.; Kim, Soong-Hoon; Leavitt, Kenneth J.; Mastalerz, Harold; Han, Wen-Ching; Norris, Derek; Goyal, Bindu; Swaminathan, Shankar; Patel, Bharat; Mathur, Arvind; Vyas, Dolatrai M.; Tokarski, John S.; Chiang, Yu; Oppenheimer, Simone; Hongjian, Zhang; Marathe, Punit; Fargnoli, Joseph; Lee, Francis Y.; Wong, Tai W.; Vite, Gregory D. Journal of Medicinal Chemistry, 2009 , vol. 52, # 21 p. 6527 - 6530

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