80879-63-6

• 常用中文名：乙格列酯
• 常用英文名：EMIGLITATE
• CAS号：80879-63-6
• 分子式：C₁₇H₂₅NO₇
• 分子量：355.38300
• 相关类别： 原料药 激素及调节内分泌功能类药 胰腺激素及其它调节血糖药
• 发布时间：2018-06-17 16:07:48
• 更新时间：2024-01-19 16:25:11
• Emiglitate (BAY o 1248)是有效的,竞争选择性的α-glucoside hydrolase抑制剂。

名称

• 中文名: 乙格列酯
• 英文名: ethyl 4-[2-[(2R,3R,4R,5S)-3,4,5-trihydroxy-2-(hydroxymethyl)piperidin-1-yl]ethoxy]benzoate
• 中文别名: 1,5-二脱氧-1,5-[[2-[4-(苄氯羰基)苯氧基]乙基]亚氨基]-D-葡萄糖醇
• 英文别名: Ethyl p-(2-((2R,3R,4R,5S)-3,4,5-trihydroxy-2-(hydroxymethyl)piperidino)ethoxy)benzoate; ethyl 4-{2-[(2r,3r,4r,5s)-3,4,5-trihydroxy-2-(hydroxymethyl)piperidin-1-yl]ethoxy}benzoate; EINECS 279-613-2; 1,5-Dideoxy-1,5-((2-(4-(ethoxycarbonyl)phenoxy)ethyl)imino)-D-glucitol; Emiglitatum [Latin]; Emiglitato [Spanish]; Bay-o-1248; Emiglitate

物化性质

• 密度: 1.328g/cm3
• 沸点: 580.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₅NO₇
• 分子量: 355.38300
• 闪点: 304.7ºC
• 精确质量: 355.16300
• PSA: 119.69000
• 折射率: 1.584
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Emiglitate (BAY o 1248)是有效的,竞争选择性的α-glucoside hydrolase抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 在与酸性葡聚糖-1,4-α-葡糖苷酶和酸性α-葡糖苷酶的活性具有抑制作用的同时,Emiglitate极大地抑制了葡萄糖刺激的胰岛素释放。相反,在α-葡糖苷水解酶抑制剂存在下,酸性磷酸酶和N-乙酰基-β-D-氨基葡糖苷酶的活性趋于增加。 CO-诱导的葡萄糖刺激的胰岛素释放的扩增以及酸性α-葡萄糖苷水解酶活性的增加被乙酸盐消除,并显示出与不存在CO时相同的水平.CO诱导的活性上升乙酸盐对酸性磷酸酶和酸性N-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖苷酶的影响不明显[1]。
• 体内研究: 在禁食的大鼠中,乙格列酯诱导肝糖原浓度显着的剂量依赖性增加。肝糖原的增加仅归因于糖原的溶酶体贮存。乙酸盐的含量为5 mg/kg b.wt.不会引起糖原浓度或EM水平的显着变化[2]。
• 激酶实验: 研究了在不存在和存在CO气体的情况下，选择性α-葡糖苷水解酶抑制剂乙格列酯（100μM）对葡萄糖刺激的胰岛素分泌和在12mM葡萄糖下的胰岛溶酶体酶活性的影响。在没有（开放柱）或存在（实心柱）的乙格列酯的情况下孵育胰岛。在外源CO [1]的存在（向右两列）和不存在（两列向左）的情况下进行实验。
• 参考文献:

  [1]. Mosén H, et al. Nitric oxide inhibits, and carbon monoxide activates, islet acid alpha-glucoside hydrolase activitiesin parallel with glucose-stimulated insulin secretion. J Endocrinol. 2006 Sep;190(3):681-93.

  [2]. Lembcke B, et al. Lysosomal storage of glycogen as a sequel of alpha-glucosidase inhibition by the absorbed deoxynojirimycin derivative emiglitate (BAYo1248). A drug-induced pattern of hepatic glycogen storage mimicking Pompe's disease (glycogenosis type II). Res Exp Med (Berl). 1991;191(6):389-404.