5489-57-6

• 常用中文名：山小柑碱
• 常用英文名：Arborinine
• CAS号：5489-57-6
• 分子式：C₁₆H₁₅NO₄
• 分子量：285.29
• 发布时间：2018-03-05 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 11:50:20
• Arborinine是一种强效口服活性LSD1抑制剂。Arborinine增加H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad蛋白的表达,降低UBE2O蛋白水平的表达。Arborinine诱导细胞周期停滞在S期。Arborinine具有抗肿瘤活性[1][2]。

名称

• 中文名: 山小柑碱
• 英文名: 1-hydroxy-2,3-dimethoxy-10-methylacridin-9-one
• 英文别名: Arborinine; Arborinin; 1-hydroxy-2,3-dimethoxy-10-methyl-10H-acridin-9-one; 1-hydroxy-2,3-dimethoxy-10-methyl-9-acridone; 1-Hydroxy-2,3-dimethoxy-10-methyl-10H-acridin-9-on; Arbornine

物化性质

• 密度: 1.296g/cm3
• 沸点: 508.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₅NO₄
• 分子量: 285.29
• 闪点: 261.3ºC
• 精确质量: 285.10000
• PSA: 60.69000
• LogP: 2.41450
• 外观性状: 黄色粉末
• 折射率: 1.621
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Arborinine是一种强效口服活性LSD1抑制剂。Arborinine增加H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad蛋白的表达,降低UBE2O蛋白水平的表达。Arborinine诱导细胞周期停滞在S期。Arborinine具有抗肿瘤活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
• 靶点:

  LSD1

• 体外研究: Arborinine(0,5,15,30µM；48小时)增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad蛋白的表达[1] 植物蛋白(20µM)降低 786美元细胞中 二氧化二铀蛋白水平的表达[1] 植物蛋白(20µM)诱导细胞周期停滞在 S期并抑制细胞凋亡[1] 细胞增殖测定[1]细胞系：786O,A498,769P,Caki1,OSRC2细胞浓度：0-100µM培养时间：48,72小时结果：786O、A498、769P、Caki1、OSRC2在48小时显示抗增殖活性,IC50分别为30.62、39.09、15.67、31.42、30.35µM、20.92、27.01、14.94、30.26、17.37µM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：786O细胞浓度：0,5,15,30µM孵育时间：48小时结果：以剂量依赖的方式增加H3K4me1/2和H3K9me1/2蛋白的表达。细胞周期分析[1]细胞系：786O和A498细胞浓度：20µM培养时间：结果：诱导S期群体增加,G1期群体减少,显著抑制ccRCC细胞的早期和晚期凋亡
• 体内研究: Arborinine(40、80mg/kg灌胃； 21天) 在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[2] 动物模型：BALB/c裸鼠(SGC-7901细胞和SGC-7901/ADR细胞)[2]剂量：40mg/kg给药：口服。；结果：抑制肿瘤生长,体重不变。
• 参考文献:

  [1]. Feng C, et al. Arborinine from Glycosmis parva leaf extract inhibits clear-cell renal cell carcinoma by inhibiting KDM1A/UBE2O signaling. Food Nutr Res. 2022 Sep 16;66.

  [2]. Chu Y, et al. Arborinine, a potential LSD1 inhibitor, inhibits epithelial-mesenchymal transition of SGC-7901 cells and adriamycin-resistant gastric cancer SGC-7901/ADR cells. Invest New Drugs. 2021 Jun;39(3):627-635.

安全

• 海关编码: 2933990090

合成路线

上下游产品

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海关

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中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
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Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%