496955-42-1

496955-42-1结构式

常用中文名：2-butyl-9-methyl-8-(triazol-2-yl)purin-6-amine
常用英文名：2-butyl-9-methyl-8-(triazol-2-yl)purin-6-amine
CAS号：496955-42-1
分子式：C₁₂H₁₆N₈
分子量：272.30900
相关类别：信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白腺苷受体
发布时间：2018-06-26 19:25:09
更新时间：2024-01-11 14:15:19
ST 1535是一种有效的口服活性A2A腺苷受体拮抗剂。ST 1535显示了抗帕金森氏症活性和抗肾上腺素能作用。ST 1535具有研究帕金森病的潜力[1][2]。

英文名	2-butyl-9-methyl-8-(triazol-2-yl)purin-6-amine
英文别名	st-1535

描述	ST 1535是一种有效的口服活性A2A腺苷受体拮抗剂。ST 1535显示了抗帕金森氏症活性和抗肾上腺素能作用。ST 1535具有研究帕金森病的潜力[1][2]。
相关类别	研究领域 >> 神经疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
靶点	A2a adenosine receptor
体外研究	ST 1535(0-1000 nM)抑制首席人事官细胞中福斯克林(HY-15371)诱导的营地的形成,对 hA1、hA2A、hA2B、hA3的国际50值分别为 510、353、950、>1000 nM[1]
体内研究	ST 1535(0、5、10 mg/kg；口服) 拮抗 A2A型腺苷激动剂 CGS 21680(HY-13201)(i.c.v.)诱发的僵直症[1]。 ST 1535(10、20、40 mg/kg腹腔注射) 增加在大鼠中 l-DOPA(HY-N0304)引起的对侧转动次数[2]。动物模型：5-6周CD1雄性小鼠[1]剂量：0、5、10 mg/kg给药：P.o.结果：静脉注射A2A腺苷激动剂CGS 21680诱导的拮抗性催化作用。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：10、20、40 mg/kg给药：I.p.结果：在20和40 mg/kg剂量下,l-DOPA(3 mg/kg I.p.)显著增加了对侧翻转次数。
参考文献	[1]. Stasi MA, et al. ST 1535: a preferential A2A adenosine receptor antagonist. Int J Neuropsychopharmacol. 2006 Oct;9(5):575-84. [2]. Tronci E, et al. Characterization of the antiparkinsonian effects of the new adenosine A2A receptor antagonist ST1535: acute and subchronic studies in rats. Eur J Pharmacol. 2007 Jul 2;566(1-3):94-102.