中文名 | Umbralisib |
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英文名 | tgr-1202 |
英文别名 | (S)-2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)ethyl)-6-fluoro-3-(3-fluorophenyl)-4H-chromen-4-one |
描述 | Umbralisib (TGR-1202) 是 PI3Kδ 抑制剂,IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM;Umbralisib (TGR-1202) 同时可抑制 CK1ε,EC50 值为 6.0 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PI3Kδ:22.2 nM (IC50) |
体外研究 | Umbralisib(RP5264)导致人全血CD19细胞增殖的半数最大抑制在100-300 nM之间[1]。在人淋巴瘤和白血病细胞系中,Umbralisib(RP5264; 10nM-100μM)以浓度依赖性方式抑制Ser473处的磷酸化AKT。 Umbralisib和carfilzomib通过破坏4E-BP1-eIF4F-c-Myc轴协同杀死血癌细胞。 Umbralisib和卡非佐米联合使用可协同和选择性地沉默c-Myc和E2F转录程序。 Umbralisib(15-50μM)有效抑制DLBCL细胞系LY7中c-Myc的表达,并且具有适合于靶向淋巴瘤细胞中CK1ε的结构特征的独特特征[2]。 |
体内研究 | 在使用MOLT-4细胞系的NOD/SCID小鼠的T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)的皮下异种移植模型中,Umbralisib(RP5264; 150mg/kg,每日口服)在第25天显着缩小肿瘤[ 2]。 |
参考文献 |
熔点 | 139 - 142 °C |
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分子式 | C31H24F3N5O3 |
分子量 | 571.54900 |
精确质量 | 571.18300 |
PSA | 109.06000 |
LogP | 7.24390 |
外观性状 | 白色固体 |
储存条件 | -20℃ |