245075-84-7

• 常用中文名：LR-90
• 常用英文名：LR-90
• CAS号：245075-84-7
• 分子式：C₃₅H₃₄Cl₂N₄O₈
• 分子量：709.57200
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2017-07-02 01:09:30
• 更新时间：2025-08-25 14:31:08
• LR-90 是晚期糖基化终产物 (advanced glycation end product (AGE)) 抑制剂,能够抑制人单核细胞的炎症反应。LR-90 也可用于糖尿病动物模型研究。

名称

• 中文名: LR-90
• 英文名: 2,2'-{Methylenebis[(2-chloro-4,1-phenylene)carbamoylimino-4,1-phe nyleneoxy]}bis(2-methylpropanoic acid)

物化性质

• 分子式: C₃₅H₃₄Cl₂N₄O₈
• 分子量: 709.57200
• 精确质量: 708.17500
• PSA: 182.30000
• LogP: 8.52940
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: LR-90 是晚期糖基化终产物 (advanced glycation end product (AGE)) 抑制剂,能够抑制人单核细胞的炎症反应。LR-90 也可用于糖尿病动物模型研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  AGE[1]

• 体外研究: 预处理1小时后,LR-90(0,25,50,100和200μM)以剂量依赖性方式抑制THP-1细胞中的RAGE,MCP-1,COX-2,IP-10和NOX2 mRNA表达。 S100b刺激4小时[1]。 LR-90(0,25,50,100和200μM)剂量依赖性地显着阻断THP-1细胞在S100b刺激后1小时预处理24小时后对内皮细胞的粘附[1]。 LR-90(0,25,50,100和200μM,24小时)显示对THP-1细胞的细胞活力没有影响[1]。细胞活力测定[1]细胞系：THP-1细胞浓度：0,25,50,100和200μM孵育时间：24小时结果：对THP-1细胞没有显示细胞毒性。 RT-PCR [1]细胞系：THP-1细胞浓度：0,25,50,100和200μM孵育时间：S100b加入4小时前1小时结果：剂量依赖性地抑制RAGE,MCP-的mRNA表达1,用S100b刺激COX-2,IP-10和NOX2。
• 体内研究: LR-90(50 mg/L,po持续27周)显着降低血脂,适度影响ZDF大鼠的高血糖[2]。 LR-90(50 mg/L)可降低肾AGE,AGER和脂质过氧化[2]。动物模型：雄性ZDF大鼠(13至40周)[2]剂量：50mg/L给药：PO持续27周结果：血浆三酰基甘油和胆固醇显着降低~55％和〜30％。适度影响高血糖和血压。降低了体重。
• 参考文献:

  [1]. Figarola JL, et al. Anti-inflammatory effects of the advanced glycation end product inhibitor LR-90 in human monocytes. Diabetes. 2007 Mar;56(3):647-55.

  [2]. Figarola JL, et al. LR-90 prevents dyslipidaemia and diabetic nephropathy in the Zucker diabetic fatty rat. Diabetologia. 2008 May;51(5):882-91.