115308-98-0

• 常用中文名：他莫司汀
• 常用英文名：Tallimustine
• CAS号：115308-98-0
• 分子式：C₃₂H₃₈Cl₂N₁₀O₄
• 分子量：697.61500
• 相关类别： 原料药 抗肿瘤药 烷化剂类抗肿瘤药
• 发布时间：2018-09-02 23:12:27
• 更新时间：2024-01-09 17:17:42
• 塔利莫司汀(FCE 24517)是一种去甲霉素衍生物,是一种抗癌剂[1][2][4]。

名称

• 中文名: 他莫司汀
• 英文名: N-[5-[[5-[(3-amino-3-iminopropyl)carbamoyl]-1-methylpyrrol-3-yl]carbamoyl]-1-methylpyrrol-3-yl]-4-[[4-[bis(2-chloroethyl)amino]benzoyl]amino]-1-methylpyrrole-2-carboxamide
• 英文别名: 1H-Pyrrole-2-carboxamide,N-(5-(((3-amino-3-iminopropyl)amino)carbonyl)-1-methyl-1H-pyrrol-3-yl)-4-(((4-((4-(bis(2-chloroethyl)amino)benzoyl)amino)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl)carbonyl)amino)-1-methyl; Tallimustine; Tallimustine [INN]

物化性质

• 密度: 1.41g/cm3
• 分子式: C₃₂H₃₈Cl₂N₁₀O₄
• 分子量: 697.61500
• 精确质量: 696.24500
• PSA: 184.30000
• LogP: 5.20880
• 折射率: 1.668

生物活性

• 描述: 塔利莫司汀(FCE 24517)是一种去甲霉素衍生物,是一种抗癌剂[1][2][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: 塔利莫司汀(0.1-10μM,4小时)对纯化的SV40 DNA造成损伤[1]。塔利莫司汀(72小时)在CEM细胞中显示出细胞毒性,IC50为3.5nM[1]。塔利司汀(25和100 nM,6天)诱导K562细胞的红系分化[2]。塔利莫司汀(100 nM,6天)增加K562细胞中γ-珠蛋白mRNA的积累[2]。塔利莫司汀(0.5μg/mL,1小时)在G2/M期阻滞SW626细胞[3]。细胞活力测定[2]细胞系：K562细胞浓度：25和100 nM培养时间：4天结果：抑制细胞增殖。
• 体内研究: 塔利司汀(3 mg/kg,i.p.)在L1210荷瘤小鼠中显示出抗白血病活性[4]。动物模型：L1210荷瘤小鼠[2]。剂量：3 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：延长小鼠存活时间。