1257256-44-2

• 常用中文名：TC-G 24
• 常用英文名：TC-G 24
• CAS号：1257256-44-2
• 分子式：C₁₅H₁₁ClN₄O₃
• 分子量：330.73
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 GSK-3
• 发布时间：2016-05-22 21:27:56
• 更新时间：2024-01-07 13:54:14
• TC-G 24(化合物24)是一种有效的选择性糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,IC50为17.1 nM。TC-G 24可穿过BBB,可用于研究许多疾病,如2型糖尿病、中风、阿尔茨海默病和其他相关疾病[1]。

名称

• 英文名: N-(3-Chloro-4-methylphenyl)-5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-a mine
• 英文别名: 3-Pyridinecarboxamide,N-(3-chloro-4-isoquinolinyl)-2-(cyclopropylamino); N-(3-CHLOROISOQUINOLIN-4-YL)-2-CYCLOPROPYLAMINONICOTINAMIDE; N-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-amine; N-(3-chloro-4-methyl-phenyl)-3-methyl-benzamide; N-(3-chloro-4-isoquinolinyl)-2-cyclopropylamino-3-pyridinecarboxamide

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₁ClN₄O₃
• 分子量: 330.73
• 精确质量: 330.05200
• PSA: 100.00000
• LogP: 4.29530

生物活性

• 描述: TC-G 24(化合物24)是一种有效的选择性糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,IC50为17.1 nM。TC-G 24可穿过BBB,可用于研究许多疾病,如2型糖尿病、中风、阿尔茨海默病和其他相关疾病[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
• 靶点:

  GSK-3β:17.1 nM (IC50)

• 体外研究: TC-G 24(化合物24)与GSK-3β的ATP结合位点结合[1]。TC-G 24(1µM,4 h)阻断人类胚胎肾(HEK)293T细胞中FBW7α介导的TPP1降解[2]。Western Blot分析[2]细胞系：293T细胞浓度：1μM孵育时间：4 h结果：阻断FBW7α介导的TPP1降解
• 体内研究: TC-G 24(化合物24)(0-15 mg/kg；i.p.；一次)以剂量依赖性方式显著增加肝糖原含量,无明显毒性,并可穿过BBB【1】。动物模型：6周龄雄性C57BL/6N小鼠,平均体重22 g【1】剂量：1、5和15 mg/kg给药：腹腔注射,一次结果：以剂量依赖性方式显著提高肝糖原含量,无明显毒性。在所有三种试验剂量下,在脑中检测到的浓度均高于血浆中的浓度(分别为38±6、113±54和286±58 ng/g脑组织,1、5和15 mg/kg)。
• 参考文献:

  [1]. Khanfar MA, et al. Discovery of novel GSK-3β inhibitors with potent in vitro and in vivo activities and excellent brain permeability using combined ligand- and structure-based virtual screening. J Med Chem. 2010 Dec 23;53(24):8534-45.

  [2]. Lihui Wang, et al. FBW7 Mediates Senescence and Pulmonary Fibrosis through Telomere Uncapping. Cell Metab. 2020 Nov 3;32(5):860-877.e9.