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中文名 4-[2-氨基-6-[(1R)-2,2,2-三氟-1-(3'-甲氧基联苯-4-基)乙氧基]嘧啶-4-基]-L-苯丙氨酸
英文名 (2S)-2-amino-3-[4-[2-amino-6-[(1R)-2,2,2-trifluoro-1-[4-(3-methoxyphenyl)phenyl]ethoxy]pyrimidin-4-yl]phenyl]propanoic acid
英文别名 unii-j08e1j78gk
4-{2-Amino-6-[(1R)-2,2,2-trifluoro-1-(3'-methoxy-4-biphenylyl)ethoxy]-4-pyrimidinyl}-L-phenylalanine
cs-0452
lx-1031
lx-1031||lx 1031
L-Phenylalanine, 4-[2-amino-6-[(1R)-2,2,2-trifluoro-1-(3'-methoxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)ethoxy]-4-pyrimidinyl]-
描述 LX-1031 是一种有效的,可口服的 tryptophan 5-hydroxylase (TPH) 抑制剂,能够减少5-羟色胺的合成。
相关类别
体内研究 在小鼠中口服施用LX-1031,相对于对照,空肠的平均5-HT降低分别为15,45和135mg/kg /天,分别为33%,51%和66%。在初步报告中,LX-1031(每天100 mg/kg)对空肠粘膜5-HT水平的影响在小鼠停药后2天内是可逆的[1]。 LX-1031剂量依赖性地降低十二指肠,空肠和回肠中5-HT的表达,但在临床前试验中对脑5-HT水平没有影响[2]。
参考文献

[1]. Camilleri M. LX-1031, a tryptophan 5-hydroxylase inhibitor, and its potential in chronic diarrhea associated with increased serotonin. Neurogastroenterol Motil. 2011 Mar;23(3):193-200.

[2]. Camilleri M. LX-1031, a tryptophan 5-hydroxylase inhibitor that reduces 5-HT levels for the potential treatment of irritable bowel syndrome. IDrugs. 2010 Dec;13(12):921-8.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 715.6±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C28H25F3N4O4
分子量 538.518
闪点 386.6±35.7 °C
精确质量 538.182800
PSA 134.31000
LogP 5.36
蒸汽压 0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率 1.608
储存条件 2-8℃