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中文名 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺
英文名 1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine
英文别名 1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-ylamine
CS-0207
1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine
1-{2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl}-4-piperidinamine
cc-529
4-Piperidinamine, 1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-
UNII-0AM0WWD90A
S1536_Selleck
CP673451
CP-673451
描述 CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 10 和 1 nM。
相关类别
靶点

PDGFRα:10 nM (IC50)

PDGFRβ:1 nM (IC50)

体外研究 CP-673451有效抑制PDGFR下游信号通路。它以浓度依赖性方式抑制A549细胞中Akt,GSK-3β,p70S6和S6的磷酸化。 CP-673451(0.0625-4μM)以时间和浓度依赖性方式显着降低NSCLC细胞系A549和H1299的活力,IC50分别为0.49和0.61μM。 CP-673451(1,4μM)在非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。 CP-673451(25,100或400 nM)通过抑制片状伪足形成有效抑制NSCLC细胞的迁移和侵袭[1]。 CP-673451和crenolanib显示出对CA细胞的选择性致死率。用1至4μMCP-673451或crenolanib处理的U2OS细胞显示出皱褶的细胞表面,作为皮质肌动蛋白细胞骨架改变的标志。 CP-673451减弱PDGF-BB诱导的信号传导,并显着增强PDGFR-β下游效应子Akt和MEK的磷酸化[2]。 CP-673,451(0.5μM)通过涉及GSK-3α和GSK-3β的磷酸化降低的机制调节细胞增殖。 CP-673,451损害了RD和RUCH2培养物中的横纹球形成能力[3]。 CP-673,451抑制PAE-β细胞中的PDGFR-β,IC50值为6.4 nM。此外,在H526和PAE-β细胞中孵育的CP-673,451导致c-kit的IC50值为1.1μM[4]。
体内研究 CP-673451(20 mg/kg)导致中度抑制肿瘤生长,而高剂量CP-673451(40 mg/kg)强烈抑制小鼠肿瘤生长而没有显着的遗传损失[1]。 CP-673,451(10,33和100mg/kg,po,bid)以剂量依赖性方式抑制Colo205肿瘤的生长,并且在LS174T,H460和U87MG异种移植物上完成类似的肿瘤生长抑制实验,没有迹象发病率或体重减轻[4]。
细胞实验 使用CyQuant增殖试验分析细胞增殖/活力。用载体(二甲基亚砜)或0.5μMCP-673,451在血清还原培养基(1.5%FBS)中稀释96小时,每24小时处理预饥饿细胞。将裂解细胞中存在的核酸量标准化为开始治疗时的量。同样分析响应于300ng / mL PDGF-CC的细胞增殖/存活率,然后将细胞保持在无血清培养基中并在48小时期间处理两次。
动物实验 裸鼠皮下A549异种移植模型用于评估CP-673451的抗癌活性。简而言之,将A549细胞注射到小鼠的腋窝区域(2×10 6个细胞/小鼠)。当肿瘤体积达到70 mm3时,将小鼠随机分配到对照组和两个CP-673451组(每组n = 6):低剂量(20 mg / kg)和高剂量(40 mg / kg)组(载体10%1-甲基-2-吡咯烷酮和90%聚乙二醇300)。用CP-673451(20或40mg / kg /天)或用载体腹膜内给予这些动物。在治疗期间,通过卡尺每天一次以盲法测量植入的肿瘤。还同时测量动物体重。计算肿瘤体积。处理后,杀死小鼠,收获肿瘤并分析。
参考文献

[1]. Xi Y, et al. CP-673451, a platelet-derived growth-factor receptor inhibitor, suppresses lung cancer cell proliferation and migration. Onco Targets Ther. 2014 Jul 3;7:1215-21.

[2]. Konotop G, et al. Pharmacological Inhibition of Centrosome Clustering by Slingshot-Mediated Cofilin Activation and Actin Cortex Destabilization. Cancer Res. 2016 Nov 15;76(22):6690-6700.

[3]. Ehnman M, et al. Distinct effects of ligand-induced PDGFRα and PDGFRβ signaling in the human rhabdomyosarcoma tumor cell and stroma cell compartments. Cancer Res, 2013, 73(7), 2139-2149.

[4]. Roberts WG, et al. Antiangiogenic and antitumor activity of a selective PDGFR tyrosine kinase inhibitor, CP-673,451. Cancer Res, 2005, 65(3), 957-966.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 656.3±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H27N5O2
分子量 417.504
闪点 350.7±34.3 °C
精确质量 417.216461
PSA 78.43000
LogP 2.77
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.677
储存条件 -20℃