1089736-73-1

• 常用中文名：缬沙坦-d9(主要)
• 常用英文名：Valsartan D9
• CAS号：1089736-73-1
• 分子式：C₂₄H₂₀D₉N₅O₃
• 分子量：444.57400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管紧张素受体
• 发布时间：2017-02-17 21:25:44
• 更新时间：2024-01-08 16:31:40
• Valsartan D9是Valsartan氘代化合物标准品。Valsarta是用于治疗高血压和心力衰竭的angiotensin II受体拮抗剂。

名称

• 中文名: 缬沙坦D9
• 英文名: (2S)-3-methyl-2-[2,2,3,3,4,4,5,5,5-nonadeuteriopentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]butanoic acid
• 英文别名: Valsartan-d9 (Major); [2H9]-Valsartan; L-Valine,N-(1-oxopentyl-2,2,3,3,4,4,5,5,5-d9)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]; Valsartan D9

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₀D₉N₅O₃
• 分子量: 444.57400
• 精确质量: 444.28400
• PSA: 112.07000
• LogP: 4.16170
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Valsartan D9是Valsartan氘代化合物标准品。Valsarta是用于治疗高血压和心力衰竭的angiotensin II受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: 缬沙坦是一种合成的非肽血管紧张素II 1型受体拮抗剂,通过阻断血管紧张素的作用,扩张血管并降低血压。缬沙坦显着降低老年主动脉内皮细胞中AT1R的表达[1]。缬沙坦的预处理导致TLR2信号传导和促炎细胞因子的抑制。酒精暴露后AGTR1的表达上调,并被缬沙坦预处理阻断[2]。
• 体内研究: 缬沙坦显着减弱MI后大鼠TGF-β/ Smad,Hif-1α和纤维化相关蛋白的表达。与盐水和肼苯哒嗪相比,缬沙坦的心功能,梗塞面积,壁厚以及缺血心脏的心肌血管化也得到显着改善[3]。缬沙坦部分逆转高盐饮食对高血压,纤维化和炎性细胞浸润等心脏损伤,水通道蛋白1和血管生成因子的抑制作用;单独使用缬沙坦不会产生这样的效果[4]。缬沙坦是一种有效的抗抑郁/抗焦虑试剂,可以促进海马神经发生和BDNF的表达。慢性给予缬沙坦(5-40 mg/kg/d,po)可增加在OFT中心所用的时间和在NSF中进食的潜伏期,减少TST和FST的不动时间,并增加蔗糖SPT中的偏好[5]。
• 动物实验: 大鼠：将大鼠随机分成两组：（i）缬沙坦治疗组，静脉注射3mg / kg /天缬沙坦，0.5mL生理盐水，每天静脉注射1周; （ii）肼苯哒嗪治疗组在盐水中接受0.2mg / kg /天肼苯哒嗪注射; （iii）以相同方式接受盐水注射的对照组（每组n = 15）[4]。小鼠：将缬沙坦溶于含有0.5％甲基纤维素溶液的水中。缬沙坦（5-40mg / kg /天）通过口服（po）途径以10mL / kg体重的体积使用管饲技术施用。使用设计的商业血压分析系统评估响应于使用缬沙坦的长期治疗的血压的潜在改变。在开始研究之前，对小鼠进行至少连续2天的训练以适应该装置。为了记录血压，将小鼠置于加热垫（35℃）上并用可编程的尾套血压计在稳态下测量。记录每只小鼠的10个读数的平均值[5]。
• 参考文献:

  [1]. Shan H, et al. Valsartan ameliorates ageing-induced aorta degeneration via angiotensin II type 1 receptor-mediated ERK activity. J Cell Mol Med. 2014 Jun;18(6):1071-80.

  [2]. Wang Y, et al. Valsartan blocked alcohol-induced, Toll-like receptor 2 signaling-mediated inflammation in human vascular endothelial cells. Alcohol Clin Exp Res. 2014 Oct;38(10):2529-40.

  [3]. Sui X, et al. Novel mechanism of cardiac protection by valsartan: synergetic roles of TGF-β1 and HIF-1α in Ang II-mediated fibrosis after myocardial infarction. J Cell Mol Med. 2015 Aug;19(8):1773-82.

  [4]. Jiang Y, et al. Cardioprotective effect of valsartan in mice with short-term high-salt diet by regulating cardiac aquaporin 1 and angiogenic factor expression. Cardiovasc Pathol. 2015 Jul-Aug;24(4):224-9.

  [5]. Ping G, et al. Valsartan reverses depressive/anxiety-like behavior and induces hippocampal neurogenesis and expression of BDNF protein in unpredictable chronic mild stress mice. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Sep;124:5-12.