944154-76-1

• 常用中文名：N-(3-氨基甲基-吡啶)-5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酰胺
• 常用英文名：MJ 15
• CAS号：944154-76-1
• 分子式：C₂₃H₁₇Cl₃N₄O
• 分子量：471.76600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2018-10-19 17:58:14
• 更新时间：2024-01-07 11:13:41
• MJ15是一种有效的选择性CB1受体拮抗剂,大鼠CB1受体的Ki为27.2μm,IC50为118.9μm。MJ15在肥胖和高脂血症模型中表现出效力。MJ15抑制饮食诱导肥胖大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加[1]。

名称

• 中文名: N-(3-氨基甲基-吡啶)-5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酰胺
• 英文名: 5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-(3-pyridinyl methyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
• 英文别名: N-(3-aminomethyl-pyridin-2-yl)-N-methyl-methanesulphonamide; N-(3-(aminomethyl)pyridin-2-yl)-N-methylmethanesulfonamide; N-(3-aminomethylpyridyl)-5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl pyrazol-3-carboxamide

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₇Cl₃N₄O
• 分子量: 471.76600
• 精确质量: 470.04700
• PSA: 63.30000
• LogP: 6.70770
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: MJ15是一种有效的选择性CB1受体拮抗剂,大鼠CB1受体的Ki为27.2μm,IC50为118.9μm。MJ15在肥胖和高脂血症模型中表现出效力。MJ15抑制饮食诱导肥胖大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  rCB1-R:27.2 pM (Ki)

  rCB1-R:118.9 pM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Chen W, et al. Novel selective antagonist of the cannabinoid CB1 receptor, MJ15, with prominent anti-obesity effect in rodent models. Eur J Pharmacol. 2010 Jul 10;637(1-3):178-85.

合成路线

3731-52-0 168273-05-0 ~% 944154-76-1

文献：Beijing Molecule Science and Technology Co., Ltd. Patent: EP1975168 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 3; 5; 7; 8 ; EP 1975168 A1

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