954389-09-4

• 常用中文名：JTK-853
• 常用英文名：JTK-853
• CAS号：954389-09-4
• 分子式：C₂₈H₂₃F₇N₆O₄S₂
• 分子量：704.63900
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HCV
• 发布时间：2016-03-19 03:04:27
• 更新时间：2024-01-02 14:55:35
• JTK-853 是一种新型的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂，在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性，对于基因型 1a H77 和 1b Con1 菌株的 EC₅₀ 值分别为 0.38 和 0.035 μM。

名称

• 中文名: JTK-853
• 英文名: (2R)-4-(5-cyclopropyl-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-2-yl)-N-[[3-fluoro-4-(trifluoromethoxy)phenyl]methyl]-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonylpiperazine-2-carboxamide
• 英文别名: UNII-WDX8QQD13B; JT1; 3vqs; JTK-853

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₃F₇N₆O₄S₂
• 分子量: 704.63900
• 精确质量: 704.11100
• PSA: 157.73000
• LogP: 7.14010
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: JTK-853 是一种新型的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂,在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性,对于基因型 1a H77 和 1b Con1 菌株的 EC50 值分别为 0.38 和 0.035 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  HCV polymerase[1] EC50: 0.38 μM (1a H77 HCV), 0.035 μM (1b Con1 HCV)[1]

• 体外研究: JTK-853是一种新型非核苷类丙型肝炎病毒聚合酶抑制剂,在HCV复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性,基因型1a H77和1b Con1菌株的EC50分别为0.38和0.035μM。当JTK-853与复制子细胞一起孵育48小时时,它显示出针对基因型1a H77和1b Con1复制子细胞的抗病毒活性,EC90值分别为6.5±0.5和0.34±0.05μM。在10μM时,JTK-853在2周培养物中诱导明显的Huh-7.5细胞死亡。 JTK-853抑制基因型1a复制子细胞中的耐药菌落形成,并且两种基因型的JTK-853抗性菌落的数量远低于GS-9190抗性菌落的数量[1]。
• 细胞实验: 为了测定JTK-853的细胞毒性，用JTK-853处理Huh-7.5细胞2周。拇指袋NNI-B和NS5Ai分别以100μM和100nM添加。 JTK-853的添加量为10μM。含有JTK-853的培养基每周更换两次。培养两周后，用结晶紫[1％（v / v）的甲醇溶液]染色细胞，然后用裂解缓冲液裂解。细胞毒性被确定为细胞裂解物的OD595nm的测量[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ando I, et al. JTK-853, a novel non-nucleoside hepatitis C virus polymerase inhibitor, demonstrates a high genetic barrier to resistance in vitro. Intervirology. 2013;56(5):302-9.