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中文名 PJ34(游离)
英文名 2-(dimethylamino)-N-(6-oxo-5H-phenanthridin-2-yl)acetamide
中文别名 N-(6-氧代-5,6-二氢菲啶-2-基)-2-(N,N-二甲基氨基)乙酰胺
英文别名 PJ34
N-(6-hydroxyphenanthridin-2-yl)-N,N-dimethylglycinamide
N~2~,N~2~-DIMETHYL-N~1~-(6-OXO-5,6-DIHYDROPHENANTHRIDIN-2-YL)GLYCINAMIDE
acetamide, 2-(dimethylamino)-N-(6-hydroxy-2-phenanthridinyl)-
N,N-Dimethyl-N-(6-oxo-5,6-dihydro-2-phenanthridinyl)glycinamide
1xk9
Acetamide, N-(5,6-dihydro-6-oxo-2-phenanthridinyl)-2-(dimethylamino)-
描述 PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂,IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。
相关类别
靶点

PARP:110 nM (IC50)

PARP-2:86 nM (IC50)

PARP-1:110 nM (IC50)

体外研究 PJ34抑制PARP酶活性,IC50为110±1.9nM。为了比较其他PARP抑制剂在PC12细胞中的神经保护特性,使用LDH测定法评估PJ34。 PJ34治疗也显着且浓度依赖性地减弱细胞死亡,浓度范围为10-7至10-5M [1]。
体内研究 为了比较效力和功效与其他PARP抑制剂,分别以3.2和10mg/kg的剂量评估PJ34。剂量为3.2 mg/kg的PJ34显着降低皮质损伤33%;然而,10毫克/千克剂量给药显示出相反的效果(减少17%)[1]。 PJ34(25mg/kg)使缺血动物中TNF-αmRNA的水平降低70%,并且处理小鼠中的这些值与假动物或幼稚动物的这些值没有差异。与媒介物治疗的缺血小鼠相比,用PJ34治疗缺血小鼠的E-选择素mRNA水平降低了81%,ICAM-1 mRNA的水平降低了54%[2]。
激酶实验 为了评估FR247304,3-AB和PJ34的PARP-1或PARP-2抑制活性,评估PARP活性,稍作修改。 PARP酶测定在100μL的终体积中进行,由50mM Tris-HCl(pH 8.0),25mM MgCl 2,1mM二硫苏糖醇,10μg活化鲑精DNA,0.1μCi[腺苷酸-32P] NAD组成,用于PARP-1测定的0.2单位重组人PARP或用于PARP-2测定的0.1单位重组小鼠PARP-2,以及各种浓度的FR261529或3-AB。将反应混合物在室温(23℃)下温育15分钟,并通过加入200μL冰冷的20%三氯乙酸(TCA)终止反应,并在4℃下孵育10分钟。将沉淀物转移到GF / B过滤器上,用10%TCA溶液和70%乙醇洗涤三次。在过滤器干燥后,通过液体闪烁计数确定放射性。
细胞实验 培养的PC12细胞在补充有5%(v / v)胎牛血清,5%(v / v)马血清和1%(v / v)青霉素 - 链霉素抗生素混合物的Dulbecco改良Eagle培养基中生长。细胞在95%空气和5%CO 2的气氛中于37℃生长。对于所有实验,将细胞以4×10 4个细胞/孔的密度接种在96孔培养板中并使其附着过夜。为了评估细胞活力,通过使用LDH测定试剂盒的LDH释放的标准测量来量化过氧化氢诱导的细胞毒性。简言之,在暴露于过氧化氢后6小时,收集每孔的20μL培养基,并加入由LDH测定试剂盒制备的溶液。在室温下孵育30分钟后,通过加入1N HCl终止反应,并使用酶标仪在450nm下测量吸光度。
动物实验 大鼠[1]对于短暂性局灶性缺血,使用9至10周龄雄性Wistar大鼠(体重274-380g)。用0.5%甲基纤维素悬浮的FR247304,PJ34或3-AB以10和32mg / kg的剂量给予FR247304,3.2和10mg / kg用于PJ34,或32和100mg / kg用于3-在MCA闭塞前10分钟和再循环前10分钟腹膜内腹膜内注射两次。给药体积调节至2mL / kg。小鼠[2]使用雄性瑞士白化小鼠(27-32g)。将PARP抑制剂PJ34(1.25,12.5或25 mg / kg)溶于等渗盐水(NaCl,0.9%)中,腹腔注射,体积为10 mL / kg,缺血前15 min,再次发病后4 h缺血给予对照缺血小鼠和假动物载体(盐水)。幼稚动物也包括在研究中。
参考文献

[1]. Iwashita A, et al. A novel and potent poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor, FR247304 (5-chloro-2-[3-(4-phenyl-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinyl)propyl]-4(3H)-quinazolinone), attenuates neuronal damage in in vitro and in vivo models of cerebral ischemia. J Ph

[2]. Haddad M, et al. Anti-inflammatory effects of PJ34, a poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor, in transient focal cerebral ischemia in mice. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(1):23-30.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 453.3±38.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H17N3O2
分子量 295.336
闪点 227.9±26.8 °C
精确质量 295.132080
PSA 68.95000
LogP 0.57
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.649
储存条件 2-8℃