129731-10-8

• 常用中文名：伏氯唑
• 常用英文名：Vorozole
• CAS号：129731-10-8
• 分子式：C₁₆H₁₃ClN₆
• 分子量：324.77
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-09-17 16:14:11
• 更新时间：2024-01-09 19:09:55
• 伏罗唑是一种高效、选择性、口服活性非甾体芳香化酶抑制剂[1][2]。伏罗唑在体内具有抗肿瘤活性。伏罗唑在乳腺癌研究中具有潜在的应用前景[3]。

名称

• 中文名: 伏氯唑
• 英文名: 6-[(S)-(4-chlorophenyl)-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]-1-methylbenzotriazole
• 英文别名: Vorozolum; 6-[(S)-(4-Chlorophenyl)(1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]-1-methyl-1H-benzotriazole; (S)-6-[(4-Chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl]-1-methyl-1H-benzotriazole; Vorozolum [INN-Latin]; (+)-(S)-6-(p-Chloro-α-1H-1,2,4-triazol-1-ylbenzyl)-1-methyl-1H-benzotriazole; Rivizor; 1H-1,2,3-Benzotriazole, 6-[(S)-(4-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl]-1-methyl-; (+)-(S)-6-[4-Chloro-a-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)benzyl]-1-methyl-1H-benzotriazole; Vorozole; Rivizor (TN); Vorozol [INN-Spanish]; Vorozol; 1H-Benzotriazole, 6-((4-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1-methyl-, (S)-

物化性质

• 密度: 1.44g/cm3
• 沸点: 575.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₃ClN₆
• 分子量: 324.77
• 闪点: 301.6ºC
• 精确质量: 324.08900
• PSA: 61.42000
• LogP: 2.85090
• 蒸汽压: 3.15E-13mmHg at 25°C
• 折射率: 1.738

生物活性

• 描述: 伏罗唑是一种高效、选择性、口服活性非甾体芳香化酶抑制剂[1][2]。伏罗唑在体内具有抗肿瘤活性。伏罗唑在乳腺癌研究中具有潜在的应用前景[3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 芳香
• 体外研究: 伏罗唑在FSH刺激的大鼠颗粒细胞中抑制芳香化酶活性,IC50s为1.4 nM【4】。
• 体内研究: 伏罗唑(0.8-1.25 mg/kg；灌胃；每天77天)显示出抗肿瘤作用,并增加血清胰岛素样生长因子(IGF)-1的释放和血清睾酮水平[3]。沃洛唑(p.o.；5天)剂量依赖性地降低卵巢切除裸鼠的子宫重量,并完全抑制肿瘤芳香化酶[4]。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠【3】剂量：0.08、0.16、0.31、0.63或1.25 mg/kg给药：灌胃；每天(从43天龄开始)77天；7天后单次静脉注射甲基亚硝脲(MNU)(50 mg/kg体重)结果：导致体重增加和癌症发病率呈剂量依赖性增加,胰岛素样生长因子(IGF)-1、血清睾酮水平升高。
• 参考文献:

  [1]. Wouters W, et al. Pharmacology of vorozole. J Steroid Biochem Mol Biol. 1993 Mar;44(4-6):617-21.

  [2]. Wiseman LR, et al. Vorozole. Drugs Aging. 1997 Sep;11(3):245-50; discussion 251-2.

  [3]. Lubet RA,et al. Chemopreventive effects of the aromatase inhibitor vorozole (R 83842) in the methylnitrosourea-induced mammary cancer model. Carcinogenesis. 1998 Aug;19(8):1345-51.

  [4]. Wouters W, et al. Pharmacology of vorozole. J Steroid Biochem Mol Biol. 1993 Mar;44(4-6):617-21.

安全

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