845273-93-0

• 常用中文名：碳酸司维拉姆
• 常用英文名：Sevelamer carbonate
• CAS号：845273-93-0
• 分子式：C₇H₁₄ClNO₄
• 分子量：211.643
• 相关类别： 有机原料 氨基化合物 无环单胺、多胺及其衍生物和盐
• 发布时间：2018-09-07 09:49:33
• 更新时间：2024-01-02 10:24:33
• Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent),用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平,但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。

名称

• 中文名: 碳酸司维拉姆
• 英文名: carbonic acid,2-(chloromethyl)oxirane,prop-2-en-1-amine
• 中文别名: 2-丙烯-1-胺与环氧氯丙烷的聚合物碳酸盐; 甲亢平.卡比马唑
• 英文别名: Sevelamer carbonate; GT 335-012; 2-Propen-1-aminium hydrogen carbonate - 2-(chloromethyl)oxirane (1:1:1); UNII-9YCX42I8IU; Sevelamercabonate

物化性质

• 分子式: C₇H₁₄ClNO₄
• 分子量: 211.643
• 精确质量: 211.061142
• PSA: 96.08000
• LogP: 1.67780
• 储存条件: 室温，干燥

生物活性

• 描述: Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent),用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平,但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体内研究: 塞维拉默碳酸酯是一种阴离子交换树脂,其聚合结构与盐酸塞维拉默的聚合物结构相同,但其阴离子是用碳酸盐代替氯化物的[4]。碳酸七维莱默降低血清磷水平和钙磷产品的程度与盐酸舍维拉默相似。此外,碳酸七维来美与降低低密度脂蛋白胆固醇水平的显著作用相关,在体内可能比盐酸七维来美造成更少的代谢性酸中毒[1]。碳酸七维拉默(口服；1%混合在饮食中；2-3周)显著降低Npt2b缺乏小鼠的血清磷酸盐水平。Npt2b可减轻对照组动物的高磷血症,七味碳酸钠治疗有助于维持血清磷酸盐在正常范围内[3]。碳酸七维拉默(口服；1%混合在饮食中；2-3周)不会改变尿毒症WT小鼠的血清磷酸盐水平(10.04毫克/分升,未治疗组与9.67毫克/分升,粘合剂处理的毫克/分升),但在尿毒症小鼠模型中,尿毒症Npt2b-/-小鼠的血清磷酸盐水平进一步降低[3]。动物模型：WT和Npt2b–/−CKD小鼠模型[3]剂量：1%混合饮食给药：口服；1%混合在饮食中；2-3周结果：小鼠慢性高磷血症减轻。
• 参考文献:

  [1]. Mary M Barna, et al.Sevelamer carbonate.Ann Pharmacother. 2010 Jan;44(1):127-34.

  [2]. Barbara Ruggiero, et al. Effects of Sevelamer Carbonate in Patients With CKD and Proteinuria: The ANSWER Randomized Trial. Am J Kidney Dis

  [3]. Susan C Schiavi, et al. Npt2b deletion attenuates hyperphosphatemia associated with CKD. J Am Soc Nephrol. 2012 Oct;23(10):1691-700.

  [4]. Yongsheng Yang, et al. Evaluation of the In Vitro Efficacy of Sevelamer Hydrochloride and Sevelamer Carbonate. J Pharm Sci. 2016 Feb;105(2):864-875