935881-37-1

• 常用中文名：AR-42
• 常用英文名：AR-42
• CAS号：935881-37-1
• 分子式：C₁₈H₂₀N₂O₃
• 分子量：312.36300
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 表观遗传学(Epigenetics) HDAC 抑制剂
• 发布时间：2018-11-25 12:10:33
• 更新时间：2024-01-19 10:27:24
• 体内：HDAC42有效抑制U87MG和PC-3细胞的增殖，部分原因在于其下调Akt信号传导的能力。 AR-42抑制PC-3和LNCaP细胞的生长，IC50分别为0.48μM和0.3μM。与SAHA相比，AR-42表现出明显优越的凋亡效力，并且导致PC-3细胞中磷酸-Akt，Bcl-xL和存活蛋白的显着降低。 AR-42处理诱导恶性肥大细胞系中的生长抑制，细胞周期停滞，细胞凋亡和胱天蛋白酶-3/7的活化。 AR-42处理通过抑制Kit转录，Kit和热休克蛋白90（HSP90）之间的解离以及HSP70的上调来诱导Kit的下调。 AR-42处理下调p-Akt，总Akt，磷酸化STAT3 / 5（pSTAT3 / 5）和总STAT3 / 5的表达。体外：在小鼠前列腺（TRAMP）模型的转基因腺癌​​中，给予AR-42不仅可以降低前列腺上皮内瘤变（PIN）的严重程度，并且可以完全阻止其进展为低分化癌，还可以将肿瘤发生转变为更多分化表型，分别抑制绝对和相对泌尿生殖道重量86％和85％。 AR-42显着降低了白细胞计数，并延长了B细胞恶性肿瘤的三个独立小鼠模型的存活率，没有毒性证据。

名称

• 中文名: (S)-(+)-N-羟基-4-(3-甲基-2-苯基丁酰氨基)苯甲酰胺
• 英文名: N-hydroxy-4-[[(2S)-3-methyl-2-phenylbutanoyl]amino]benzamide
• 英文别名: hdac-42; ar 42; osu-hdac42; AR-42

物化性质

• 密度: 1.223
• 分子式: C₁₈H₂₀N₂O₃
• 分子量: 312.36300
• 精确质量: 312.14700
• PSA: 78.43000
• LogP: 3.64780
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Lu YS, Chou CH, Tzen KY, Gao M, Cheng AL, Kulp SK, Cheng JC.Radiosensitizing effect of a phenylbutyrate-derived histone deacetylase inhibitor in hepatocellular carcinoma.Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Jun 1;83(2):e181-9. Epub 2012 Feb 28.

  [2]. Zimmerman B, Sargeant A, Landes K, Fernandez SA, Chen CS, Lairmore MD.Efficacy of novel histone deacetylase inhibitor, AR42, in a mouse model of, human T-lymphotropic virus type 1 adult T cell lymphoma.Leuk Res. 2011 Nov;35(11):1491-7. Epub 2011 Jul 29.

  [3]. Zhang S, Suvannasankha A, Crean CD, White VL, Chen CS, Farag SS.The novel histone deacetylase inhibitor, AR-42, inhibits gp130/Stat3 pathway and induces apoptosis and cell cycle arrest in multiple myeloma cells.Int J Cancer. 2011 Jul 1;129(1):204-13.

  [4]. Lin TY et al. AR-42, a novel HDAC inhibitor, exhibits biologic activity against malignant mast cell lines via down-regulation of constitutively activated Kit. Blood. 2010 May 27;115(21):4217-25.

  [5]. Shuhong Zhang et al. The novel histone deacetylase inhibitor, AR-42, inhibits gp130/Stat3 pathway and induces apoptosis and cell cycle arrest in multiple myeloma cells International Journal of Cancer Volume 129, Issue 1, pages 204-213, 1 July 2011

安全

• 海关编码: 2924299090

海关

海关编码	2924299090
中文概述	2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
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