58142-99-7

• 常用中文名：5-碘异喹啉
• 常用英文名：DSRM-3716
• CAS号：58142-99-7
• 分子式：C₉H₆IN
• 分子量：255.06
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-05-22 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 19:41:55
• DSRM-3716(5-碘异喹啉)是一种有效的选择性SARM1 NADase抑制剂,IC50为75 nM。DSRM-3716对其他NAD+处理酶、受体和转运体具有选择性。DSRM-3716提供强大的轴突保护[1]。

名称

• 中文名: 5-碘异喹啉
• 英文名: 5-Iodoisoquinoline
• 英文别名: 5-Iodoisoquinoline; Isoquinoline, 5-iodo-; Isoquinoline,5-iodo; 5-iodo-isoquinoline; 5-Jod-isochinolin

物化性质

• 密度: 1.8±0.1 g/cm3
• 沸点: 336.8±15.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₉H₆IN
• 分子量: 255.06
• 闪点: 157.5±20.4 °C
• 精确质量: 254.954483
• PSA: 12.89000
• LogP: 2.99
• 蒸汽压: 0.0±0.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.724
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: DSRM-3716(5-碘异喹啉)是一种有效的选择性SARM1 NADase抑制剂,IC50为75 nM。DSRM-3716对其他NAD+处理酶、受体和转运体具有选择性。DSRM-3716提供强大的轴突保护[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 75 nM (SARM1 NADase)[1]

• 体外研究: DSRM-3716处理产生剂量依赖性的cADPR增加抑制(IC50为2.8μM),并以与细胞内SARM1酶NADase活性的结合和抑制一致的方式在这些培养物中大量保存NAD+。DSRM-3716以剂量依赖性方式防止神经丝轻链(NfL)从切断的轴突释放,IC50约为2μM[1]。DSRM-3716抑制轴突切断引起的cADPR增加的效力(IC50为2.8μM)与防止轴突变性所需的效力(IC50为2.1μM)[1]。DSRM-3716抑制感觉神经元中鱼藤酮触发的SARM1依赖性细胞破坏途径[1]。
• 参考文献:

  [1]. Robert O Hughes, et al. Small Molecule SARM1 Inhibitors Recapitulate the SARM1 -/- Phenotype and Allow Recovery of a Metastable Pool of Axons Fated to Degenerate. Cell Rep. 2021 Jan 5;34(1):108588.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

合成路线

1125-60-6 ~78% 58142-99-7

文献：Gamage, Swarna A.; Spicer, Julie A.; Rewcastle, Gordon W.; Milton, John; Sohal, Sukhjit; Dangerfield, Wendy; Mistry, Prakash; Vicker, Nigel; Charlton, Peter A.; Denny, William A. Journal of Medicinal Chemistry, 2002 , vol. 45, # 3 p. 740 - 743

34784-04-8 ~77% 58142-99-7

文献：Hamad Elgazwy, Abdel-Sattar S. Phosphorus, Sulfur and Silicon and Related Elements, 2000 , vol. 164, p. 131 - 143

119-65-3 ~% 58142-99-7

文献：Hamad Elgazwy, Abdel-Sattar S. Phosphorus, Sulfur and Silicon and Related Elements, 2000 , vol. 164, p. 131 - 143

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