112733-06-9

• 常用中文名：折那司他
• 常用英文名：Zenarestat
• CAS号：112733-06-9
• 分子式：C₁₇H₁₁BrClFN₂O₄
• 分子量：441.63600
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 醛糖还原酶
• 发布时间：2018-06-09 21:09:06
• 更新时间：2024-01-06 11:09:08
• Zenarestat是一种口服有效的醛糖还原酶抑制剂。Zenarestat改善Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖尿病周围神经病变[1]。

名称

• 中文名: 折那司他
• 英文名: [3-(4-Bromo-2-fluorobenzyl)-7-chloro-2,4-dioxo-3,4-dihydro-1(2H)- quinazolinyl]acetic acid

物化性质

• 密度: 1.737g/cm3
• 沸点: 624.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₁BrClFN₂O₄
• 分子量: 441.63600
• 闪点: 331.4ºC
• 精确质量: 439.95700
• PSA: 81.30000
• LogP: 2.85110
• 蒸汽压: 1.86E-16mmHg at 25°C
• 折射率: 1.659

生物活性

• 描述: Zenarestat是一种口服有效的醛糖还原酶抑制剂。Zenarestat改善Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖尿病周围神经病变[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛糖还原酶
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: Zenarestat(3.2,32 mg/kg；p、 o。；每日一次,持续8周)以剂量依赖性方式抑制神经山梨醇积累[1]。动物模型：ZFD大鼠(2型糖尿病模型)[1]剂量：3.2,32 mg/kg给药：P.o。；结果：在3.2mg/kg时,zenarestat对F波最小潜伏期(FML)的延迟和运动神经传导速度(MNCV)的减慢没有显著影响,尽管ZDF大鼠坐骨神经中的山梨醇积累受到部分抑制。在32 mg/kg时,zenarestat治疗改善了ZDF大鼠的这些神经功能障碍,同时减少了神经山梨醇的积累,几乎达到瘦鼠的水平。
• 参考文献:

  [1]. Shimoshige Y, et al. The effects of zenarestat, an aldose reductase inhibitor, on peripheral neuropathy in Zucker diabetic fatty rats. Metabolism. 2000;49(11):1395-1399.