113658-85-8

• 常用中文名：Trombodipine
• 常用英文名：Trombodipine
• CAS号：113658-85-8
• 分子式：C₂₁H₂₄N₂O₇S
• 分子量：448.48900
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2016-07-10 07:13:16
• 更新时间：2024-01-14 18:05:53
• Trombodipine 是一种抗血栓剂。

名称

• 中文名: Trombodipine
• 英文名: 3-O-ethyl 5-O-[2-(1,1,3-trioxo-1,2-benzothiazol-2-yl)ethyl] 2,4,6-trimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• 英文别名: 2(1,1,3-trioxo-2,3-dihydro-1,2-benzisothiazol-2-yl)ethyl 2,6-dimethyl-5-(ethoxycarbonyl)-4-methyl-1,4-dihydropyridincarboxylate; 2-(1,1,3-trioxo-2,3-dihydro-1,2-benzisothiazol-2-yl)ethyl 2,6-dimethyl-5-(ethoxycarbonyl)-4-methyl-1,4-dihydropyridinecarboxylate; Pca 4230; Trombodipine; 3,5-Pyridinedicarboxylic acid,1,4-dihydro-2,4,6-trimethyl-,ethyl 2-(3-oxo-1,2-benzisothiazol-2(3H)-yl)ethyl ester,S,S-dioxide

物化性质

• 密度: 1.327g/cm3
• 沸点: 623.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₄N₂O₇S
• 分子量: 448.48900
• 闪点: 330.7ºC
• 精确质量: 448.13000
• PSA: 127.46000
• LogP: 3.07220
• 蒸汽压: 1.88E-15mmHg at 25°C
• 折射率: 1.571
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Trombodipine 是一种抗血栓剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: Trombodipine是一种抗血栓形成剂。暴露于50μM的Trombodipine显示出重要的生长停滞。 1μMTronobipin在生长曲线的第3,5和7天施加的抑制百分比分别为22.0±4.5,32.0±3.0和29.4±6.0％(P <0.05)。 Trombodipine对细胞增殖的抑制作用是可逆的,去除Trombodipine后,细胞的增殖得以恢复[1]。在培养中,Trombodipine的添加以剂量依赖性方式减少细胞数量,持续4至6天。与所研究的最新时间点的对照培养物相比,5μM的Trombodipine分别使E19P细胞和人VSMC的数量减少25％和21％,而50μM的Trombodipine分别使E19P和人VSMC数量减少85％和74％[ 2]。
• 细胞实验: 为了估计细胞周期的不同阶段中细胞的比例，通过流式细胞术测量细胞DNA含量。将细胞接种，使其附着过夜，并置于无血清培养基中48小时。在血清补充期间的选定点添加Trombodipine（50μM）。在血清添加后的指定时间，通过胰蛋白酶消化收获细胞，用PBS洗涤，沉淀并重悬于含有0.6％Nonidet P-40和100μg/ mL碘化丙啶（PI）的PBS中。使用FACScan流式细胞仪进行流式细胞术分析[1]。
• 参考文献:

  [1]. del Rio M, et al. Antiproliferative effects of PCA-4230, a new antithrombotic drug, in vascular smooth muscle cells. Br J Pharmacol. 1997 Apr;120(7):1360-6.

合成路线

626-34-6 75-07-0 113658-92-7 ~82% 113658-85-8

文献：Sunkel; Fau de Casa-Juana; Javier Cillero; Priego; Ortega Journal of Medicinal Chemistry, 1988 , vol. 31, # 10 p. 1886 - 1890

上下游产品

上游产品  3
626-34-6 75-07-0 113658-92-7
下游产品  0