863598-09-8

• 常用中文名：酪蛋白激酶II抑制剂IV
• 常用英文名：Casein Kinase II Inhibitor IV
• CAS号：863598-09-8
• 分子式：C₂₄H₂₃N₅O₃
• 分子量：429.47100
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 酪蛋白激酶
• 发布时间：2016-03-23 15:35:27
• 更新时间：2024-01-13 17:50:04
• Casein Kinase II Inhibitor IV是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。

名称

• 中文名: 酪蛋白激酶II抑制剂IV
• 英文名: 3-[3-[2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]phenyl]propanenitrile
• 英文别名: Keratinocyte Differentiation Inducer; 3-{3-[2-(3,4,5-trimethoxy-phenylamino)-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-phenyl}-propionitrile; HMS3229D03; Casein Kinase II Inhibitor IV

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₃N₅O₃
• 分子量: 429.47100
• 精确质量: 429.18000
• PSA: 94.22000
• LogP: 4.71908
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Casein Kinase II Inhibitor IV是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  Target: Casein Kinase[1]

• 体外研究: 用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理人表皮角质形成细胞(NHEK)导致48小时时早期分化标志物角蛋白1和10的增加。在用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理72小时并且在96小时持续存在的细胞中观察到IVL和TGM水平增加。此外,用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理,在稍后的时间点表达最终分化标记物氯霉素。用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理的NHEK的信使RNA(mRNA)表达分析观察到类似的结果。在早期时间点(12和24小时),用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理导致角质形成细胞早期分化标志物基因的上调,包括角蛋白1(5.4倍)和角蛋白10(5.4倍)。终末分化标志物基因,包括IVL(1.8倍),TGM 1(4.8倍),洛里青(3.3倍)和丝聚蛋白(5.6倍),在晚期时间点(36和48小时)上调。这些结果再次与酪蛋白激酶II抑制剂IV诱导表皮祖细胞分化为终末分化的角质形成细胞的能力一致[1]。
• 激酶实验: 对于具有瞬时转染细胞的报告基因测定，当30-40％汇合时，通常将细胞转染到150mm直径的培养皿中。将报告质粒pGL3 / 3.7kbp-IVLLuc质粒转染到NHEK中。 24小时后，将转染的细胞接种到96孔测定板中，并用化合物（酪蛋白激酶II抑制剂IV）处理至终浓度为5μM。孵育2天后，使用Bright-Glo荧光素酶测定系统[1]测量报告基因活性。
• 参考文献:

  [1]. Hong J, et al. Identification and characterization of small-molecule inducers of epidermal keratinocyte differentiation. ACS Chem Biol. 2007 Mar 20;2(3):171-5.

合成路线

24313-88-0 ~% 863598-09-8

文献：Choi, Ha-Soon; Wang, Zhicheng; Richmond, Wendy; He, Xiaohui; Yang, Kunyong; Jiang, Tao; Karanewsky, Donald; Gu, Xiang-ju; Zhou, Vicki; Liu, Yi; Che, Jianwei; Lee, Christian C.; Caldwell, Jeremy; Kanazawa, Takanori; Umemura, Ichiro; Matsuura, Naoko; Ohmori, Osamu; Honda, Toshiyuki; Gray, Nathanael; He, Yun Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006 , vol. 16, # 10 p. 2689 - 2692