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中文名 酪蛋白激酶II抑制剂IV
英文名 3-[3-[2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]phenyl]propanenitrile
英文别名 Keratinocyte Differentiation Inducer
3-{3-[2-(3,4,5-trimethoxy-phenylamino)-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-phenyl}-propionitrile
HMS3229D03
Casein Kinase II Inhibitor IV
描述 Casein Kinase II Inhibitor IV是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
相关类别
靶点

Target: Casein Kinase[1]

体外研究 用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理人表皮角质形成细胞(NHEK)导致48小时时早期分化标志物角蛋白1和10的增加。在用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理72小时并且在96小时持续存在的细胞中观察到IVL和TGM水平增加。此外,用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理,在稍后的时间点表达最终分化标记物氯霉素。用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理的NHEK的信使RNA(mRNA)表达分析观察到类似的结果。在早期时间点(12和24小时),用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理导致角质形成细胞早期分化标志物基因的上调,包括角蛋白1(5.4倍)和角蛋白10(5.4倍)。终末分化标志物基因,包括IVL(1.8倍),TGM 1(4.8倍),洛里青(3.3倍)和丝聚蛋白(5.6倍),在晚期时间点(36和48小时)上调。这些结果再次与酪蛋白激酶II抑制剂IV诱导表皮祖细胞分化为终末分化的角质形成细胞的能力一致[1]。
激酶实验 对于具有瞬时转染细胞的报告基因测定,当30-40%汇合时,通常将细胞转染到150mm直径的培养皿中。将报告质粒pGL3 / 3.7kbp-IVLLuc质粒转染到NHEK中。 24小时后,将转染的细胞接种到96孔测定板中,并用化合物(酪蛋白激酶II抑制剂IV)处理至终浓度为5μM。孵育2天后,使用Bright-Glo荧光素酶测定系统[1]测量报告基因活性。
参考文献

[1]. Hong J, et al. Identification and characterization of small-molecule inducers of epidermal keratinocyte differentiation. ACS Chem Biol. 2007 Mar 20;2(3):171-5.

分子式 C24H23N5O3
分子量 429.47100
精确质量 429.18000
PSA 94.22000
LogP 4.71908
储存条件 2-8℃