3031-95-6

• 常用中文名：SAICAR
• 常用英文名：(2S)-2-[[5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(phosphonooxymethyl)oxolan-2-yl]imidazole-4-carbonyl]amino]butanedioic acid
• CAS号：3031-95-6
• 分子式：C₁₃H₁₉N₄O₁₂P
• 分子量：454.28300
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-11-24 20:47:57
• 更新时间：2024-03-03 09:12:58
• SAICAR 是嘌呤核苷酸从头合成的中间体,以同工酶选择性性方式激活 PKM2,EC50 为 0.3 mM。SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。

名称

• 中文名: N-琥珀酰-5-氨基咪唑-4-羧酰胺核糖5'-磷酸盐
• 英文名: saicar
• 英文别名: 5-Amino-4-imidazole-N-succinocarboxamide ribonucleotide; Succino-AICAR; SAICAriboside; (2S)-2-[[5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(phosphonooxymethyl)oxolan-2-yl]imidazole-4-carbonyl]amino]butanedioic acid

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₉N₄O₁₂P
• 分子量: 454.28300
• 精确质量: 454.07400
• PSA: 277.29000
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: SAICAR 是嘌呤核苷酸从头合成的中间体,以同工酶选择性性方式激活 PKM2,EC50 为 0.3 mM。SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Human Endogenous Metabolite

• 体外研究: SAICAR的积累导致PKM2的核定位。PKM2-SAICAR磷酸化并激活Erk1/2,进而通过磷酸化使PKM2对SAICAR结合敏感。此外,PKM2-SAICAR对诱导Erk1/2持续活化和有丝分裂原诱导的细胞增殖是必要的。SAICAR-PKM2相互作用是诱导H3T11和Erk1/2磷酸化的必要和充分条件[2]。当葡萄糖缺乏时,细胞上汽素浓度以振荡方式增加,并刺激癌细胞中的PKM2活性。SAICAR-PKM2相互作用也促进了葡萄糖限制条件下癌细胞的存活。在葡萄糖限制条件下,SAICAR浓度较高的细胞(adsl-kd细胞或PAICS过度表达的细胞)存活较好,而PAICS-kd细胞死亡时间早于对照kd细胞。SAICAR在葡萄糖限制条件下促进癌细胞存活[3]。
• 参考文献:

  [1]. Keller KE, et al. SAICAR induces protein kinase activity of PKM2 that is necessary for sustained proliferative signaling of cancer cells. Mol Cell. 2014 Mar 6;53(5):700-9.

  [2]. Keller KE, et al. SAICAR induces protein kinase activity of PKM2 that is necessary for sustained proliferative signaling of cancer cells. Mol Cell. 2014 Mar 6;53(5):700-9.

  [3]. Keller KE, et al. SAICAR stimulates pyruvate kinase isoform M2 and promotes cancer cell survival in glucose-limited conditions. Science. 2012 Nov 23;338(6110):1069-72.