835872-35-0

• 常用中文名：AT-1002
• 常用英文名：AT-1002
• CAS号：835872-35-0
• 分子式：C₃₂H₅₃N₉O₇S
• 分子量：707.88
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 间隙连接蛋白
• 发布时间：2016-11-22 15:34:11
• 更新时间：2024-01-12 19:04:54
• AT-1002 是一种 6 聚体合成肽,是一种紧密连接的调节剂和吸收增强剂。

名称

• 中文名: AT-1002
• 英文名: (2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
• 英文别名: AT-1002; L-Leucine,L-phenylalanyl-L-cysteinyl-L-isoleucylglycyl-L-arginyl

物化性质

• 分子式: C₃₂H₅₃N₉O₇S
• 分子量: 707.88
• 精确质量: 707.37900
• PSA: 326.97000
• LogP: 5.07440

生物活性

• 描述: AT-1002 是一种 6 聚体合成肽,是一种紧密连接的调节剂和吸收增强剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 间隙连接蛋白
• 体外研究: AT-1002 6聚体合成肽属于新兴的新型化合物,其可逆地增加分子跨上皮屏障的细胞旁转运。 AT-1002可以进行Cys-Cys二聚化[1]。用AT-1002处理未分化的Caco-2细胞,并通过测量细胞ATP含量来评估活力。用AT-1002处理长达3小时不会影响任何浓度的细胞活力。特别是,Caco-2细胞的活力不受5mg/mL AT-1002的影响。 AT-1002在浓度为2.5 mg/mL和更高浓度后24小时后降低细胞活力。然而,如果在暴露于AT-1002 3小时后洗涤细胞,则细胞在24小时后仍然存活,表明AT-1002不会不可逆地损伤细胞[2]。 AT-1002治疗使闭合小带-1(ZO-1)的磷酸酪氨酸含量增加3倍[2]。
• 参考文献:

  [1]. Li M, et al. Structure-activity relationship studies of permeability modulating peptide AT-1002. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Aug 15;18(16):4584-6.

  [2]. Gopalakrishnan S, et al. Mechanism of action of ZOT-derived peptide AT-1002, a tight junction regulator and absorption enhancer. Int J Pharm. 2009 Jan 5;365(1-2):121-30.