化合物17O(ic50=14.0 nm,NCI-H460)和17p(ic50=2.9 nm,NCI-H460)和呋喃基团在纳摩尔水平上对多种人类癌细胞系显示出有效的细胞毒活性。
Pinatuzumab是一种CD22单克隆抗体。Pinatuzumab以细胞表面抗原CD22为靶点。Pinatuzumab可用于合成抗体药物结合物(ADCs),以研究包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)在内的多种疾病[1][2]。
Paclitaxel是一种有效的抗癌药物,可以促进微管 (microtubule (MT)) 组装,抑制MT解聚,并改变有丝分裂和细胞增殖所需的微管动力学。
Tau-aggregation-IN-1(化合物D-519)是一种tau441蛋白聚集抑制剂,IC50为21µM。Tau-aggregation-IN-1也是多巴胺D2和D3受体激动剂[1]。
Tubulysin A(TubA)是黏液性细菌的产物,体外具有抗血管生成、抗有丝分裂、抗增殖的作用。
ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM) 和 TRPC6 通道 (IC50>10 μM)。
微管蛋白抑制剂26(化合物3c)是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂26是吲唑衍生物。微管蛋白抑制剂26对HepG2、HCT116、SW620、HT29和A549癌细胞系显示出值得注意的低纳摩尔效力。微管蛋白抑制剂26抑制肿瘤细胞G2/M期并诱导细胞凋亡。微管蛋白抑制剂26在不影响小鼠体重的情况下抑制体内肿瘤生长【1】。
SF0166是局部施用的αvβ3整联蛋白拮抗剂,抑制整联蛋白-配体与人αvβ3,αvβ6和αvβ8的IC50为0.6nM至13nM的相互作用；抑制人,大鼠,兔和狗细胞系中细胞与玻连蛋白的粘附,IC50为7.6 pM-76 nM；显着降低氧诱导的视网膜病变小鼠模型中的新血管形成。其他适应症2期临床
Echistatin 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的 αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。
(-)-Blebbistatin是布雷他汀的S对映体。 Blebbistatin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂,IC50 范围为0.5至5 μM。
Fradafiban 是一种非肽血小板糖蛋白 IIb/IIIa 复合体拮抗剂,其与人血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合,Kd 值为 148 nM。
抗癌剂48(化合物48)是一种广谱抗癌剂。抗癌剂48抑制微管蛋白聚合。抗癌剂48具有抗增殖活性。抗癌剂48具有体内抗肿瘤活性。抗癌剂48有可能用于实体瘤和血液肿瘤的研究[1]。
NVS-PAK1-1是有效,选择性的 PAK1 变构抑制剂,IC50值为5 nM。
Pironetin 是从链霉菌属物种分离的 α/β 不饱和内酯。Pironetin 与 α-tubulin 结合,是微管聚合的有效抑制剂,具有细胞周期停滞和抗肿瘤活性。
BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 μM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
Ceratamine A 是从海绵 Pseudoceratina sp. 中分离出的一种抗有丝分裂杂环生物碱,能作为一种微管稳定剂。Ceratamine A 对人类癌细胞系具有细胞毒性。
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
DM1 SMe是IMGN901中Maytansinoid的一种非结合形式。在一组人类肿瘤细胞系中,DM1 SMe的IC50范围为0.003至0.01 nM,约为母体药物美坦辛的3-10倍[1]。
Mavacamten 是心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
微管蛋白抑制剂23是一种有效的微管蛋白抑制剂,IC50为4.8µM。微管蛋白抑制剂23诱导细胞凋亡。微管蛋白抑制剂23显示出剂量依赖性的抗血管生成活性。微管蛋白抑制剂23具有研究白血病的潜力[1]。
NMS-P715 analog 是一种有效的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 84 nM。
MMAF hydrochloride是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。
BAY 1217389是具有高效性和选择性的(MPS1)激酶抑制剂,IC50值小于10 nM。
亚甲基蓝(碱性蓝9)水合物是鸟苷基环化酶(sGC)、单胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。亚甲基蓝是一种血管加压剂,常用作几种医疗程序中的染料。亚甲基蓝水合物通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路减少脉冲前抑制。亚甲基蓝水合物是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。亚甲基蓝水合物是Tau聚集抑制剂。水合亚甲基蓝可减少脑水肿,减弱小胶质细胞激活,并减少神经炎症[1][2][3]。
AZ82 是一种驱动蛋白 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。
Vorsetuzumab mafodotin(SGN-75)是一种基于Auristin的抗CD70抗体药物偶联物(ADC)。Vorsetuzumab mafodotin由人源化单克隆抗体Vorsetuzomab和ADC细胞毒素MMAF组成。Vorsetuzumab镁佛丁具有抗肿瘤活性[1]。
Dynamin IN-1是一种有效的动态蛋白抑制剂,IC50值为1.0µM[1]。
Larazotide是一种口服活性zonulin拮抗剂的肽。拉唑肽对水痘带状疱疹病毒(VZV)具有抗病毒活性,OKA和07-1株的EC50分别为44.14和59.06μM。拉唑肽可用于腹腔疾病和感染的研究[1][2]。
SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。
Abrilumab是一种针对α4β7的全人类单克隆抗体。Abriluma可选择性结合α4β7-整合素异二聚体。Abrilumab可用于炎症性肠病(IBD)的研究[1]。